氯吡格雷对人参皂苷Rg1血浆蛋白结合率的影响

发布时间：2018-05-18 23:24

本文选题：氯吡格雷 + 人参皂苷　；参考：《中国中西医结合杂志》2017年04期

【摘要】：目的研究氯吡格雷对人参皂苷Rg1血浆蛋白结合率影响。方法建立人参皂苷Rg1在胎牛血清及透析外液中含量测定方法,随机分成人参皂苷Rg1低、中、高三种浓度单独组(浓度分别为0.4、1.0、5.0 mg/L)和人参皂苷Rg1低、中、高三种浓度合并氯吡格雷组(人参皂苷Rg1浓度依次为0.4、1.0、5.0 mg/L,合并使用2.0 mg/L氯吡格雷),采用平衡透析法观察合并使用氯吡格雷时对人参皂苷Rg1的血清蛋白结合率影响,采用同源模建方法(homology modeling)构建牛血清白蛋白(bovine serum albumin,BSA)三维构建结构,在此基础上采用分子对接方法观察氯吡格雷和人参皂苷Rg1与BSA间结合效应,观察在血浆蛋白结合率层面的相互作用。结果人参皂苷Rg1低、中、高三种浓度单独组与胎牛血清蛋白结合率分别为(11.2±2.1)%、(13.4±2.2)%、(14.6±1.4)%,人参皂苷Rg1在低、中、高三种浓度合并氯吡格雷组血浆蛋白结合率分别下降,分别为(6.5±2.3)%、(9.2±1.5)%、(12.1±1.7)%,差异有统计学意义(P0.05),分子对接结果显示两个化合物与BSA存在竞争结合效应。结论平衡透析法和分子对接实验综合表明氯吡格雷对人参皂苷Rg1血浆蛋白结合率存在影响作用。
[Abstract]:Objective to study the effect of clopidogrel on plasma protein binding rate of ginsenoside Rg1. Methods A method for the determination of ginsenoside Rg1 in fetal bovine serum and dialysate was established. It was randomly divided into three groups: ginsenoside Rg1 was low, high concentration was low, and ginsenoside Rg1 was low. The serum protein binding rate of ginsenoside Rg1 was observed by equilibrium dialysis method. The concentration of ginsenoside Rg1 was 0.4mg / L and 2.0 mg/L clopidogrel was used in combination with clopidogrel group (P < 0.05), and the concentration of ginsenoside Rg1 was 1.0 mg / L and 2.0 mg/L clopidogrel respectively. The serum protein binding rate of ginsenoside Rg1 was observed by equilibrium dialysis method. The three-dimensional structure of bovine serum albumin (BSA) was constructed by homology modeling. The binding effect between clopidogrel and ginsenoside Rg1 and BSA was observed by molecular docking method. To observe the interaction at the level of plasma protein binding rate. Results the binding rate of ginsenoside Rg1 to fetal bovine serum protein was 11.2 卤2.1 in the middle and high concentration groups, respectively. The binding rate of ginsenoside Rg1 was 14.6 卤1.4 in the middle and high concentrations combined with clopidogrel group, and the plasma protein binding rate was decreased respectively in the three concentrations of ginsenoside and clopidogrel groups. The molecular docking results showed that there was a competitive binding effect between the two compounds and BSA. Conclusion the results of equilibrium dialysis and molecular docking showed that clopidogrel had an effect on the plasma protein binding rate of ginsenoside Rg1.
【作者单位】：安徽科技学院食品药品学院;南京中医药大学药学院;南京中医药大学附属医院临床药理科;南京军区总医院临床药理科;
【基金】：国家自然科学基金资助项目(No.81403268) 江苏省中医药领军人才(No.LJ200906) 科技部重大新药创制科技重大专项(No.2012ZX09303009-002) 江苏高校优势学科建设工程资助项目(No.2010)
【分类号】：R96

【参考文献】

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