去甲斑蝥新型衍生物N-14NCTDA大鼠肝微粒体酶代谢

发布时间：2018-05-19 21:08

  本文选题：去甲斑蝥素 + 衍生物　； 参考：《沈阳药科大学学报》2015年12期

【摘要】：目的初步阐明十四烷基去甲斑蝥素酰亚胺(tetradecyl derivative of norcantharidin,简称N-14NCTDA)肝微粒体酶代谢情况,鉴定该药物体外Ⅰ相代谢产物,并推测其主要代谢途径。方法以超速离心法制备大鼠肝微粒酶并以二辛可酸(butyleyanoacrylate,BCA)法测定微粒体蛋白浓度。药物与肝微粒体在一定条件下孵育,使用飞行时间质谱(UPLC/Q-TOF MS)进行分析。结果制备的大鼠肝微粒体酶蛋白质量浓度约为6.4 g·L~(-1)。代谢研究结果显示,孵育后反应液中主要检测到3个代谢产物,其分子离子峰相对分子质量分别为380.280 6、378.264 8和394.259 7,分别对应原型药羟基化、醛基化及羧化产物。结论 UPLC/Q-TOF MS方法适用于N-14NCTDA和其代谢产物的定性鉴别。体外初步代谢结果表明,N-14NCTDA的酰亚胺键难以在肝脏水解释放出NCTD,其主要以末端烷基氧化的方式进行Ⅰ相代谢。
[Abstract]:Objective to elucidate the hepatic microsomal enzyme metabolism of tetradecyl derivative of norcantharidin, (N-14NCTDAA), identify the metabolite of phase 鈪，

本文编号：1911679