蛋白-蛋白相互作用:抗肿瘤药物研发的新方向

发布时间：2018-05-22 17:58

  本文选题：蛋白-蛋白相互作用 + 抗肿瘤　； 参考：《中国新药杂志》2017年10期

【摘要】：肿瘤基因组学、靶向治疗和肿瘤生物学的研究进展明确了蛋白-蛋白相互作用(protein-protein interaction,PPI)在肿瘤发生发展中起着重要的作用,为抗肿瘤药物的研发提供了一个新的方向。然而,基于PPI的小分子药物研发面临着作用界面较大、结合口袋较浅等问题,使得基于PPI的药物开发极具挑战。近年来,PPI"热区"概念的提出,为基于PPI的小分子抑制剂的开发带来了新的思路。拟肽设计、片段筛选等药物发现策略的综合应用,丰富了PPI抑制剂开发的技术手段。由靶标验证(基于基因组学)、药物设计(基于PPI热区)以及临床研究(基于患者基因亚群)构成的三位一体开发模式逐步成形。可以预见,基于PPI的药物研发,将进一步促进肿瘤个体化医疗的发展。本文系统介绍了基于PPI发现抗肿瘤药物的方法,并对MDM2/p53,IAP,Bcl-2等热门靶标进行简要小结。
[Abstract]:In recent years , the development of PPI - based drug discovery has brought new ideas for the development of anti - tumor drugs . However , PPI - based drug research and development has brought new ideas for the development of anti - tumor drugs .
【作者单位】： 中国药科大学江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室;中国药科大学药物化学教研室;
【基金】：国家自然科学基金资助项目(81230078,81573346,81602948)
【分类号】：R979.1

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本文编号：1923075