聚缩酮PCADK的合成及胰岛素微球的制备与表征

发布时间：2018-05-26 21:44

  本文选题：聚缩酮 + 微球　； 参考：《中国新药杂志》2015年07期

【摘要】：目的:合成新型生物可降解材料聚缩酮(PCADK),制备胰岛素微球并研究其体外释放行为。方法:以1,4-环己烷二甲醇(CDM)和2,2-二甲氧基丙烷(DMP)为原料合成PCADK,1H NMR表征聚合物结构,凝胶渗透色谱法(GPC)测定聚合物相对分子质量;采用in-situ S/O/W法制备载药微球,HPLC检测计算微球载药量和包封率;并测定了微球在pH=2.0,4.5,7.4的磷酸盐缓冲溶液中的释放行为。结果:重均相对分子质量约为6 500;制备的微球外观圆整,表面有褶皱,载药量为3.90%,包封率达68.0%;体外释放结果显示,聚缩酮微球在酸性条件下降解较快,碱性及中性环境中降解缓慢。结论:新型高分子材料PCADK制备的胰岛素微球,球形好,载药量、包封率较高,体外释放行为显示出pH敏感特性。
[Abstract]:Aim: to synthesize a new biodegradable material, PCADK, to prepare insulin microspheres and to study their release behavior in vitro. Methods: the structure of the polymer was characterized by PCADK 1H NMR, and the relative molecular weight of the polymer was determined by gel permeation chromatography (GPC). The drug loading and encapsulation efficiency of microspheres prepared by in-situ S/O/W method were calculated by HPLC, and the release behavior of microspheres in phosphate buffer solution of pH 2.0 ~ 4.5ng was determined. Results: the relative molecular weight of the prepared microspheres was about 6 500. The prepared microspheres had a round appearance, a pleated surface, a drug load of 3.90 and a encapsulation efficiency of 68.0. The results of release in vitro showed that the microspheres degraded rapidly under acidic conditions. Degradation is slow in alkaline and neutral environments. Conclusion: the insulin microspheres prepared by new polymer material PCADK have good spherical shape, high drug loading and high encapsulation efficiency. The release behavior in vitro shows pH sensitivity.
【作者单位】： 烟台大学药学院;山东绿叶制药有限公司;
【基金】：国家重点基础研究发展计划(973计划)(2012CB724003)
【分类号】：R914.5;R943

【参考文献】

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【共引文献】

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本文编号：1939004