艾氟康唑相关物质的合成

发布时间：2018-05-28 03:22

  本文选题：抗真菌药 + 艾氟康唑　； 参考：《化学试剂》2017年01期

【摘要】：为控制抗真菌药艾氟康唑的产品质量,合成了(2S,3R)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(4-亚甲基哌啶-1-基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁醇(艾氟康唑非对映异构体)。首先,以L-乳酸甲酯为原料合成了中间体(2S)-1-(2,4-二氟苯基)-2-(3,4,5,6-四氢-2H-吡喃-2-氧)丙烷-1-酮,然后经脱保护、哌啶烷基化得中间体(2R)-1-(2,4-二氟苯基)-2-(4-亚甲基哌啶-1-基)丙烷-1-酮,经科里-柴可夫斯基环氧化、三氮唑烷基化后得目标化合物。该合成路线未见报道,所有化合物经1HNMR和ESI-MS确证结构。该相关化合物可作为艾氟康唑质量控制中的杂质对照,用于准确定量、定性分析相关杂质。
[Abstract]:In order to control the quality of the antifungal drug Efluconazole, a new antifungal drug, Ifloconazole, was synthesized. First of all, the intermediate 2S _ (-) _ (1) ~ (-) ~ (2) ~ (2) -difluorophenyl pyrrolidene was synthesized from methyl L-lactic acid as raw material, and the intermediate 2R ~ (-1) -2H ~ (- 2) H _ (2) H ~ (2-) -propane-1-one was synthesized by the alkylation of piperidine to give an intermediate, 2R ~ (- 1)-(-) -2o _ (4-difluorophenyl) -2-difluorophenyl piperidine-2-methylpiperidine) propane-1one, which was obtained by the alkylation of piperidine. The target compound was synthesized by epoxidation and alkylation of triazolium by Corey-Tchaikovsky. The synthesis route was not reported and all the compounds were confirmed by 1HNMR and ESI-MS. The related compound can be used as an impurity control in the quality control of Efluconazole and can be used for accurate quantitative and qualitative analysis of related impurities.
【作者单位】： 河南中医药大学药学院;
【分类号】：R914.5

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本文编号：1945050