光谱法研究γ-环糊精及其两种衍生物与罗库溴铵和维库溴铵的相互作用
本文选题:γ-环糊精类 + 罗库溴铵 ; 参考:《第二军医大学学报》2015年05期
【摘要】:目的研究γ-环糊精(γ-CD)及其两种衍生物与罗库溴铵、维库溴铵的相互作用。方法采用等温滴定量热法研究γ-CD及其衍生物奥美克松钠Aom0498-16(HS-7)、舒更葡糖(Sugammadex)与罗库溴铵、维库溴铵的相互作用,测定其热力学常数及结合常数。采用紫外-可见分光光度法测定γ-CD与罗库溴铵、维库溴铵的包合比与结合常数,并采用核磁共振谱二维相关谱和氢谱表征γ-CD及其两种衍生物与罗库溴铵、维库溴铵的结合力大小。结果等温滴定量热法结果显示Sugammadex与HS-7均以1∶1结合罗库溴铵、维库溴铵,γ-CD以2∶1结合罗库溴铵;HS-7与罗库溴铵的结合常数k=(3.44±2.18)×107L/mol、与维库溴铵的结合常数k=(5.80±1.83)×106L/mol,Sugammadex与罗库溴铵的结合常数k=(1.04±0.34)×107L/mol、与维库溴铵的结合常数k=(2.53±1.07)×106L/mol,γ-CD与罗库溴铵的结合常数k=(2.84±3.41)×104L/mol。紫外-可见分光光度法结果表明γ-CD以2∶1结合罗库溴铵、维库溴铵,γ-CD与罗库溴铵的结合常数k=6.93×104L/mol,与维库溴铵的结合常数k=5.17×104L/mol。核磁共振法结果显示HS-7对罗库溴铵、维库溴铵的包合作用强于Sugammadex和γ-CD。结论 HS-7包合肌松药的能力大于Sugammadex及γ-CD。等温滴定量热法、紫外-可见分光光度法和核磁共振谱二维相关谱和氢谱法3种方法从不同的侧面表征了包合物的性质。
[Abstract]:Aim to study the interaction of 纬-cyclodextrin (纬-CD) and its two derivatives with rocuronium and vecuronium. Methods the interaction of 纬 -CD and its derivatives Aom0498-16HS-7, Sugammadex with rocuronium and vecuronium bromide was studied by isothermal drop calorimetry. The thermodynamic constants and binding constants were determined. The inclusion ratio and binding constant of 纬 -CD with rocuronium and vecuronium bromide were determined by UV-Vis spectrophotometry. The 纬 -CD and its two derivatives and rocuronium were characterized by nuclear magnetic resonance (NMR) two-dimensional correlation spectroscopy and hydrogen spectrum. The binding capacity of vecuronium bromide. Results Isothermal drop calorimetry showed that both Sugammadex and HS-7 were combined with rocuronium at 1:1. The binding constants of vecuronium, 纬 -CD and rocuronium were 3.44 卤2.18 脳 107L / mol, 5.80 卤1.83) 脳 106L / r / mol, 1.04 卤0.34) 脳 107L / mol, 2.53 卤1.07L / mol and 2.84 卤3.41L / mol, respectively, and the binding constants of vecuronium with rocuronium were 1.04 卤0.34) 脳 107L / mol, 2.53 卤1.07) 脳 106L / mol, and 2.84 卤3.41L / mol of 纬 -CD / rocuronium and 2.84 卤3.41L / mol of rocuronium respectively. The binding constant of vecuronium to rocuronium bromide was 1.04 卤0.34) 脳 107Lmol / mol, and the binding constant of 纬 -CD and rocuronium was 2.53 卤1.07 脳 106L / mol, respectively. The results of UV-Vis spectrophotometry showed that the binding constants of 纬 -CD to rocuronium, vecuronium, 纬 -CD and rocuronium were 6.93 脳 10 ~ 4 L / mol and 5.17 脳 10 ~ 4 L / mol, respectively. The results of NMR showed that the inclusion cooperation of HS-7 for rocuronium and vecuronium was stronger than that for Sugammadex and 纬 -CD. Conclusion the ability of HS-7 to include muscle relaxant is higher than that of Sugammadex and 纬-CD. The properties of inclusion compounds were characterized by isothermal drop quantitative calorimetry, UV-Vis spectrophotometry, nuclear magnetic resonance (NMR) two-dimensional correlation spectroscopy and hydrogen spectroscopy.
【作者单位】: 第二军医大学药学院药物分析学教研室上海市药物(中药)代谢产物研究重点实验室;杭州奥默医药股份有限公司;
【分类号】:R969.2
【参考文献】
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,本文编号:1955902
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