TPGS修饰青蒿琥酯脂质体的制备及其体外抗肿瘤活性

发布时间：2018-06-01 21:26

  本文选题：青蒿琥酯 + 脂质体　； 参考：《中成药》2017年03期

【摘要】：目的制备聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)修饰青蒿琥酯脂质体,并考察其体外抗肿瘤活性。方法薄膜分散法制备脂质体,透射电镜和粒径仪进行表征,超滤离心法测定包封率。MTT法评价其对人肝癌HepG2细胞的毒活性。结果所得脂质体平均粒径126.7 nm,PDI 0.182,Zeta电位-10.1 mV,包封率78.8%,载药量18.38%。其对HepG2细胞具有明显抑制作用,IC_(50)为0.034μmol/mL。结论与TPGS未修饰青蒿琥酯脂质体相比,该方法制备的TPGS修饰青蒿琥酯脂质体粒径更小,稳定性更好,包封率更高,而且具有更强的体外抗肿瘤活性。
[Abstract]:Aim to prepare polyethylene glycol 1000 vitamin E succinate modified artesunate liposome and to investigate its anti-tumor activity in vitro. Methods Liposomes were prepared by membrane dispersion method and characterized by transmission electron microscope (TEM) and particle size analyzer. The entrapment efficiency of liposomes was determined by ultrafiltration centrifugation. The toxicity of liposomes to human hepatoma HepG2 cells was evaluated by MTT method. Results the average diameter of the liposome was 126.7 nm 路min ~ (-1) PDI _ (0.182) Zeta potential -10.1 MV, the entrapment efficiency was 78.8%, and the drug loading was 18.38%. Its inhibitory effect on HepG2 cells was 0.034 渭 mol / mL. Conclusion compared with TPGS unmodified artesunate liposomes, the prepared TPGS modified artesunate liposomes have smaller particle size, better stability, higher entrapment efficiency and stronger antitumor activity in vitro.
【作者单位】： 上海中医药大学;
【分类号】：R943;R96

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