阿霉素-肝素介孔硅抗癌药物系统在大鼠体内的药代动力学

发布时间：2018-06-01 22:14

  本文选题：阿霉素 + 肝素　； 参考：《中国临床药理学杂志》2017年17期

【摘要】：目的研究阿霉素-肝素介孔硅抗癌药物系统(AMS-HP)在大鼠体内的药代动力学过程。方法6只SD大鼠舌下静脉注射AMS-HP,剂量8 mg·kg~(-1),分别在给药前和给药后0,0.08,0.17,0.5,1,3,6,12,24,36,48,60,72 h采集尾静脉血,用HPLC法测定AMS-HP中阿霉素的血药浓度,用DAS 2.0计算主要的药代动力学参数。结果 AMS-HP中阿霉素的主要药代动力学参数C_(max)、t_(1/2)、t_(max)、V/F、CL/F、AUC0-t、AUC0-∞分别为(5.71±0.46)L·h~(-1)·kg~(-1),(15.81±2.01)h,(3.00±0.00)h,(140.12±17.87)L·kg~(-1),(118.74±18.04)ng·m L~(-1),(3599.96±881.99)ng·m L~(-1)·h,(3838.51±817.60)ng·m L~(-1)·h。结论本研究建立了AMS-HP血药浓度检测的HPLC法并进行了方法学验证,AMS-HP中阿霉素的半衰期延长,在体内具有缓释效果。
[Abstract]:Aim to study the pharmacokinetics of adriamycin-heparin mesoporous silicon antitumor drug system (AMS-HP) in rats. Methods six Sprague-Dawley rats were injected intravenously with AMS-HP8 mg / kg / kg for 72 h. The blood samples were collected from caudal vein blood before and after injection of 0 ~ (0.08) ~ (0.17) ~ 0.17 ~ 0.17 ~ 0.17 ~ (0.17) ~ 0 ~ (6) ~ (6) ~ (12) C ~ (-1) and 48 ~ 60 ~ 60 ~ 72 h, respectively. The concentration of adriamycin in AMS-HP was determined by HPLC method, and the main pharmacokinetic parameters were calculated by DAS 2.0. The main pharmacokinetic parameters were calculated by DAS 2.0. 缁撴灉 AMS-HP涓�闃块湁绱犵殑涓昏�佽嵂浠ｅ姩鍔涘�﹀弬鏁癈_(max),t_(1/2),t_(max),V/F,CL/F,AUC0-t,AUC0-鈭炲垎鍒�涓�(5.71卤0.46)L路h~(-1)路kg~(-1),(15.81卤2.01)h,(3.00卤0.00)h,(140.12卤17.87)L路kg~(-1),(118.74卤18.04)ng路m L~(-1),(3599.96卤881.99)ng路m L~(-1)路h,(3838.51卤817.60)ng路m L~(-1)路h. Conclusion in this study, a HPLC method for the determination of AMS-HP concentration was established and the half-life of adriamycin in AMS-HP was prolonged.
【作者单位】： 河南科技大学医学院药理学与分子生物学重点实验室;河南大学药学院药剂学教研室;
【分类号】：R965

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