生物活性小分子的靶标鉴定

发布时间：2018-06-07 01:13

  本文选题：生物活性小分子 + 靶标鉴定　； 参考：《中国新药杂志》2015年10期

【摘要】：生物活性小分子靶标的明确鉴定需要整合多种分析方法,从多层次、多角度阐明其作用靶标的有效性和专属性。即使这样也都无法排除假阳性或者假阴性的产生,只有各种方法联用才能有力阐明小分子的生物活性与相应靶标。本文系统综述了生物活性小分子靶标鉴定与验证的方法,总结为直接法(包括生物素亲和标签、亲和胶、噬菌体展示、光交联法、亲和磁珠法等)和间接法(包括药物亲和反应靶标分析、蛋白质组学分析、化学基因组学分析和代谢组学分析等)两种。每种方法分别列举了1个实例,并讨论了其优势和劣势,以明确其适用范围和应用前景。
[Abstract]:The identification of bioactive small molecular targets requires the integration of many analytical methods to clarify the effectiveness and specificity of the target from multiple levels and perspectives. Even this can not rule out the production of false positive or false negative, only a variety of methods can be used to elucidate the biological activity of small molecules and the corresponding target. In this paper, the methods of identification and verification of small molecular targets with biological activity are reviewed systematically, which are summarized as direct methods (including biotin affinity label, affinity gel, phage display, photocrosslinking method, etc.) Affinity bead method and indirect method (including drug affinity target analysis, proteomics analysis, chemical genomics analysis and metabonomics analysis etc.). An example of each method is given, and its advantages and disadvantages are discussed in order to clarify its application scope and prospect.
【作者单位】： 中国人民解放军第二军医大学药学院;
【基金】：国家自然科学基金(81273474,81202496) 上海市中药现代化基金(12401900802)
【分类号】：R915

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本文编号：1989004