异柠檬酸脱氢酶抑制剂研究进展

发布时间：2018-06-13 14:44

  本文选题：突变异柠檬酸脱氢酶(mIDH) + D--羟戊二酸(D-HG)　； 参考：《中国新药杂志》2017年11期

【摘要】：异柠檬酸脱氢酶(IDH)可以催化异柠檬酸转化为α-酮戊二酸(α-KG),突变IDH则会将α-KG转化为致瘤代谢物D-2-羟戊二酸(D-2HG),同时导致DNA或组蛋白过甲基化。IDH抑制剂能够通过抑制作用使D-2HG减少,诱导组蛋白去甲基化,从而抑制肿瘤发展。本文对现有IDH抑制剂的结构、作用机制、临床研究进行全面综述。
[Abstract]:Isocitrate dehydrogenase (IDH) can catalyze the conversion of isocitric acid to 伪 -ketoglutaric acid (伪 -KGG), while mutant IDH can transform 伪 -KG into D-2HGG, which leads to the reduction of D-2HG by inhibiting DNA or histone hypermethylation. Histone demethylation is induced to inhibit tumor progression. In this review, the structure, mechanism and clinical study of idh inhibitors were reviewed.
【作者单位】： 中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室;
【分类号】：R979.1
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本文编号：2014370