抗肿瘤Dipodazine及其衍生物的合成与活性

发布时间：2018-07-08 09:29

  本文选题：环二肽 + 二酮哌嗪　； 参考：《天津科技大学学报》2017年03期

【摘要】：以甘氨酸酐、吲哚或溴代吲哚为原料,通过氨基保护、亲电取代、羟醛缩合、脱保护等反应,以总产率10%~30%,设计合成了8个Dipodazine衍生物.这一系列化合物对白血病细胞(K562)、结肠癌细胞(HT-29)、肝癌细胞(HepG2)的体外抑制活性表明,N-1位氨基是活性必须基团,C-5位基团取代对活性影响比较大.
[Abstract]:Eight Dipodazine derivatives were designed and synthesized from glycine anhydride, indole or bromoindole by amino protection, electrophilic substitution, Aldol condensation and deprotection. The inhibitory activity of these compounds on leukemia cells (K562), colon cancer cells (HT-29) and liver cancer cells (HepG2) in vitro indicated that the N-1-amino group was a necessary group and C-5 group substitution had a great influence on the activity.
【作者单位】： 天津科技大学生物工程学院;
【基金】：国家自然科学基金资助项目(21502138)
【分类号】：R914

【参考文献】

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1 卢曦元;徐德昌;;环二肽生物活性的研究进展[J];生物信息学;2011年04期

2 杨子娟;向兰;邢杰;郑毅男;;环二肽的研究进展[J];现代药物与临床;2009年02期

3 钟飞;蒋晓慧;田敏卿;白威;马亚平;党明珠;;生物活性环二肽研究进展[J];海南师范学院学报(自然科学版);2006年04期

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3 张正付;郭莹;魏雄辉;;天然苄基异喹啉类抗肿瘤生物碱的筛选[J];中国中药杂志;2011年19期

4 戴炜辰;朱雍;陆涛;;磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂抗肿瘤临床研究进展[J];海峡药学;2014年06期

5 张美荣;刘举;王洋;;丝裂原激活蛋白激酶相关疾病及其药物的研究进展[J];中国药物化学杂志;2014年03期

6 王雷;张丽明;于鹏飞;郭U，

本文编号：2106984