靶向细菌肽聚糖合成酶抑制剂的研究进展

发布时间：2018-07-15 13:15

【摘要】：近年来,由于抗生素的滥用,使耐药菌株广泛出现,已成为威胁人类健康的重大问题。研发具有新的作用机制的抗菌药物迫在眉睫。抗菌药物资源匮乏,究其原因,主要是由于有效的药物作用靶点数量不足,远远不能满足当前防治的需要。因此抗菌药物作用靶标的筛选是新型抗菌药物研发的关键一步。细菌细胞壁的主要成分是肽聚糖,肽聚糖是病原菌生存所必需的。Mur酶(Mur A-F)是肽聚糖生物合成必不可少的酶,可以以此为靶标发现新的抗生素。本文详细介绍了Mur A-F抑制剂的研究现状,并总结了临床上缺少成功抑制剂的原因和所面临的挑战。
[Abstract]:In recent years, due to the abuse of antibiotics, drug-resistant strains have been widely appeared, which has become a major problem threatening human health. It is urgent to develop antimicrobial agents with new mechanism. The shortage of antimicrobial resources is mainly due to the insufficient number of effective drug targets, which is far from meeting the needs of current prevention and treatment. Therefore, the screening of antimicrobial target is a key step in the research and development of new antimicrobial agents. Peptidoglycan is the main component of bacterial cell wall. Peptidoglycan is the essential enzyme of peptidoglycan biosynthesis. In this paper, the research status of Mur A-F inhibitors is introduced in detail, and the causes and challenges of the lack of successful inhibitors in clinic are summarized.
【作者单位】： 华北理工大学基础医学院;中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所;淮海工学院海洋学院;
【基金】：北京市自然科学基金(7164279) NSFC-NIH(中美)国际合作与交流项目(81261120417)
【分类号】：R978

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本文编号：2124192