酪氨酸蛋白激酶JAK3抑制剂研究进展

发布时间：2018-07-22 20:43

【摘要】：JAK3(Janus kinase 3)为酪氨酸蛋白激酶家族成员,研究证实其参与JAK-STAT通路信号传递,JAK3活性的改变在类风湿性关节炎等疾病的发病中是一个重要的诱因。JAK3活性的调控在多种疾病的治疗中起着至关重要的作用,针对该激酶的抑制剂已经有许多相关研究,数种抑制剂表现出了很好的JAK3选择性和抑制活性,托法替尼等抑制剂已经通过了临床试验,被批准用于类风湿性关节炎的治疗中。而与此同时,很多JAK3抑制剂在抑制JAK3活性、治疗疾病的同时,同时有一定的不良反应,有待于进一步的改良。本文将对JAK3及其抑制剂的研究现状进行概述,为已有JAK3抑制剂的进一步改良和新的抑制剂的开发提供参考。
[Abstract]:JAK3 (Janus kinase 3) is a member of tyrosine protein kinase family. It has been proved that the change of JAK-STAT signaling pathway JAK3 activity is an important inducement in the pathogenesis of rheumatoid arthritis and other diseases. The regulation of JAK3 activity plays an important role in the treatment of many diseases. There have been many related studies on inhibitors of this kinase, several inhibitors have shown good JAK3 selectivity and inhibitory activity, and some other inhibitors have passed clinical trials and have been approved for use in the treatment of rheumatoid arthritis. At the same time, many JAK3 inhibitors can inhibit the activity of JAK3 and treat the disease, and at the same time, there are some adverse reactions, which need to be further improved. In this paper, the research status of JAK3 and its inhibitors is summarized, which provides a reference for the further improvement of existing JAK3 inhibitors and the development of new inhibitors.
【作者单位】： 湖北文理学院化学与食品学院;北京凯得尔森生物技术有限公司;
【分类号】：R977

【共引文献】

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本文编号：2138515