Pacritinib盐酸盐的合成

发布时间：2018-07-28 09:09

【摘要】：5-硝基水杨醛与氯乙基吡咯烷盐酸盐经亲核取代得到5-硝基-2-[2-(吡咯烷-1-基)乙氧基]苯甲醛,然后经醛基还原、取代、硝基还原及成盐得到3-[(烯丙氧基)甲基]-4-[2-(吡咯烷-1-基)乙氧基]苯胺二对甲苯磺酸盐,接着与4-[3-[(烯丙氧基)甲基]苯基]-2-氯嘧啶缩合得到N-[3-[(烯丙氧基)甲基]-4-[2-(吡咯烷-1-基)乙氧基]苯基]-4-[3-[(烯丙氧基)甲基]苯基]嘧啶-2-胺,最后经烯烃复分解反应得到pacritinib盐酸盐,总收率约13%(以5-硝基水杨醛计)。
[Abstract]:5- nitro-2- [2- (pyrrolidin-1-yl) ethoxy] benzaldehyde was synthesized by nucleophilic substitution of 5-nitrosalicylaldehyde and chloroethyl pyrrolidine hydrochloride. 3- [(allyloxy) methyl] -4- [2- (pyrrolidine -1-yl) ethoxy] aniline bis (toluene sulfonic acid) salt was obtained by nitro reduction and salt formation. N- [3- [(allyl) methyl] phenyl] -2-chloropyrimidine was then condensed with 4- [3- [(allyloxy) methyl] phenyl] -2-chloropyrimidine to obtain N- [3- [(allyloxy) methyl] -4- [2- (pyrrolidine) ethoxy] phenyl] -4- [3- [(allyloxy) methyl] phenyl] pyrimidine-2-amine. The total yield is about 13% (based on 5-nitrosalicylic aldehyde).
【作者单位】： 中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室;中国药科大学;
【分类号】：R914.5

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本文编号：2149611