载平阳霉素离子交换型微球的药代动力学研究

发布时间：2018-08-07 16:41

【摘要】：目的探讨载平阳霉素离子交换型微球(PYM-MS)在兔体内的药代动力学特征。方法健康成年日本大耳白兔12只,雌雄各半,随机分为2组,每组6只。兔颈外动脉为实验模型,分别注射平阳霉素溶液(PYM)和PYM-MS。于2,5,10,20,40,60,90,120 min依次取血,处理血样,用高效液相色谱法(HPLC)测定平阳霉素浓度,绘制血药浓度-时间曲线,计算药代动力学参数。结果 PYM-MS组与PYM组相比,血药浓度-时间曲线下降缓慢;PYM-MS组Cmax(11.62±2.66)mg·L-1较PYM组的(58.96±4.51)mg·L-1小(P0.01);PYM-MS组与PYM组的AUC分别为(221.06±31.33),(791.98±55.30)mg·L-1·min(P0.01);PYM-MS组体内平均滞留时间(MRT0-60 min)延长,2组分别为(22.29±1.52),(14.20±1.24)min(P0.01)。结论 PYM-MS有缓释作用,外周血药浓度低。
[Abstract]:Objective to investigate the pharmacokinetics of ion exchange microspheres (PYM-MS) loaded with pingyangmycin in rabbits. Methods 12 healthy adult Japanese white rabbits, half male and half female, were randomly divided into 2 groups with 6 rabbits in each group. The external carotid artery was used as the experimental model. (PYM) and PYM-MSwere injected into pingyangmycin solution respectively. The blood samples were collected at 2 min. The concentration of Pingyangmycin was determined by high performance liquid chromatography (HPLC). The plasma concentration-time curve was plotted and the pharmacokinetic parameters were calculated. Results compared with PYM group, the decrease of plasma concentration time curve in PYM-MS group was slower than that in PYM-MS group (11.62 卤2.66) mg L-1, compared with that in PYM group (58.96 卤4.51) mg L-1 (P0.01). The AUC of PYM-MS group and PYM group were (221.06 卤31.33), (791.98 卤55.30) mg L-1 min (P0.01) and (22.29 卤1.52), (14.20 卤1.24) min (P0.01 in PYM-MS group and (22.29 卤1.52), (14.20 卤1.24) min (P0.01 in PYM-MS group respectively. Conclusion PYM-MS has slow release effect and low drug concentration in peripheral blood.
【作者单位】： 北京大学第三医院放射科;北京大学第三医院介入血管外科;北京大学医学部药学院;
【基金】：国家重点项目(2009ZX09310-001)
【分类号】：R965

【参考文献】

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