叔丁醇在难溶性药物硼替佐米冻干粉针剂制备中的应用

发布时间：2018-08-15 12:06

【摘要】：目的:建立硼替佐米冻干粉针剂中叔丁醇残留量的顶空毛细管气相色谱检测方法,并进一步比较叔丁醇浓度、冻干支持剂种类、温度等因素对叔丁醇在难溶性药物冻干粉针剂制备过程中具体应用的影响。方法:以叔丁醇-水共溶剂体系冷冻干燥法制备硼替佐米冻干粉针剂,以UPLC法测定冻干前后硼替佐米含量,以顶空毛细管气相色谱法测定硼替佐米冻干粉针剂中叔丁醇的残留量,以叔丁醇浓度、冻干支持剂种类、温度等为考察因素,以硼替佐米粉针剂冻干后的表观及复溶效果、叔丁醇残留为考察指标,考察叔丁醇在难溶性药物硼替佐米冻干粉针剂制备中的应用。结果:建立了叔丁醇残留量的检测方法,证明了温度对叔丁醇的溶解能力影响较大,确定了不同冻干支持剂适合的叔丁醇浓度。结论:对叔丁醇在硼替佐米冻干制剂制备过程中的溶解性能、残留量以及表观状态的各种表现做了初步探索。
[Abstract]:Objective: to establish a headspace capillary gas chromatographic method for the determination of tert-butanol residues in bortezomib lyophilized powder injections, and to compare the concentration of tert-butanol and the types of freeze-dried supporting agents. The effect of temperature on the application of tert-butanol in the preparation of insoluble drug lyophilized powder injection. Methods: boron tezomi was prepared by freeze-drying with tert-butanol-water co-solvent system, and the content of boron tezomi was determined by UPLC method before and after freeze-drying. The residual content of tert-butanol in bortezomi lyophilized powder was determined by headspace capillary gas chromatography. The concentration of tert-butanol, the type of freeze-dried supporting agent and the temperature were used as the investigation factors, and the apparent and resoluble effect of bortezomi powder injection after freeze-drying was used. The application of tert-butanol in the preparation of bortezomi lyophilized powder was investigated. Results: a method for the determination of tert-butanol residues was established. It was proved that the temperature had a great influence on the solubility of tert-butanol, and the suitable concentration of tert-butanol for different freeze-drying support agents was determined. Conclusion: the solubility, residual amount and apparent state of tert-butanol in the preparation of bortezomi lyophilized preparation were preliminarily explored.
【作者单位】： 北京中医药大学中药学院;北京中医药大学科研实验中心;默克化工技术(上海)有限公司;
【分类号】：R943

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