益母草碱口服油包油微乳在大鼠体内的药动学研究

发布时间：2018-08-21 10:24

【摘要】：目的:建立测定大鼠益母草碱(LE)血浆浓度的方法,并用于大鼠灌胃LE口服油包油(O/O)型微乳(ME)后的药动学研究。方法:采用反相高效液相色谱法。色谱柱为ZORBAX SB-C18,流动相为甲醇-水(50∶50,V/V),流速为1.0 ml/min,检测波长为277 nm,柱温为30℃,进样量为20μl。12只SD大鼠随机均分为LE-ME(300 mg/kg)组和益母草碱混悬液(LE-SWW,300 mg/kg)组,LE-ME组大鼠灌胃给药15、30、60、90、120、180、240、360、480、720、1 440 min,LE-SWW组大鼠灌胃给药10、30、60、90、120、150、180、240、360、480、720 min后眼眶采血测定血药浓度,计算药动学参数。结果:LE质量浓度在0.010~10.000μg/ml范围内与峰面积积分值呈良好线性关系(r=0.999 6),精密度试验的RSD值均小于7.2%,方法回收率为94.86%~101.27%,提取回收率为76.91%~80.02%,稳定性试验的RSD均小于2.75%。与LE-SWW组比较,LE-ME组cmax增加至1.46倍,t1/2延长至3.65倍,AUC0-∞增加至6.11倍,体内平均滞留时间(MRT)提高至4.15倍(P0.05),相对生物利用度为610.65%。结果:该方法可靠、灵敏、简便。与LE-SWW比较,LE-ME能明显延长LE在大鼠体内的滞留时间,明显提高生物利用度。
[Abstract]:OBJECTIVE: To establish a method for the determination of leonurnine (LE) in rat plasma and to study its pharmacokinetics after oral administration of LE oil-in-oil (O/O) microemulsion (ME). METHODS: Reversed-phase high performance liquid chromatography (RP-HPLC) was used. The column was ZORBAX SB-C18, the mobile phase was methanol-water (50:50, V/V), the flow rate was 1.0 ml/min, the detection wavelength was 277 nm, and the column temperature was 30 nm. Twelve SD rats were randomly divided into two groups: LE-ME (300 mg/kg) group and Leonurine suspension (300 mg/kg), LE-ME group (15,30,60,90,120,180,240,360,480,720,1 440 min) and LE-SWW group (10,30,60,90,120,150,180,240,360,480,480,720,720,240,360,480 min). RESULTS: The concentration of LE in the range of 0.010~10.000 ug/ml showed a good linear relationship with the peak area integral value (r = 0.999 6). The RSD of precision test was less than 7.2%, the recovery of method was 94.86%~101.27%, the recovery of extraction was 76.91%~80.02%, and the RSD of stability test was less than 2.75%. Result: The method was reliable, sensitive and simple. Compared with LE-SWW, LE-ME could significantly prolong the retention time of LE in rats and improve the bioavailability of LE.
【作者单位】：安徽中医药大学药学院/安徽省中药研究与开发重点实验室;
【基金】：2011年度安徽省高校省级自然科学研究项目(No.KJ2011A192)
【分类号】：R969.1

【参考文献】

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【共引文献】

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