琥珀酸曲格列汀的合成

发布时间：2018-08-21 12:21

【摘要】：目的:合成二肽基肽酶IV抑制剂曲格列汀,并对合成路线进行改进。方法:以2-溴-5-氟甲苯(2)为原料,经偶联上氰基、自由基反应、取代等制得曲格列汀三氟乙酸盐,碱解后成盐得到曲格列汀琥珀酸盐。结果:目标产物经1H-NMR,ESI-MS确认,总产率19.1%。结论:该合成路线操作简单,反应条件温和,收率较高。
[Abstract]:Aim: to synthesize triglutin, an inhibitor of dipeptidyl peptidase IV, and to improve the synthetic route. Methods: triglutin trifluoroacetate was synthesized from 2-bromo-5-fluorotoluene (2) by coupling cyanide, radical reaction and substitution. Triglutin succinate was obtained by alkaline hydrolysis of trifluoroacetate. Results: the target product was confirmed by 1 H-N MRI-MS and the total yield was 19. 1%. Conclusion: the synthetic route is simple, the reaction conditions are mild and the yield is high.
【作者单位】： 四川抗菌素工业研究所;
【分类号】：R914.5

【参考文献】

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【共引文献】

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【二级参考文献】

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