从天然产物筛选SIRT5抑制剂

发布时间：2018-08-26 09:30

【摘要】：目的:针对潜在肿瘤治疗靶点sirtuin5(SIRT5),从天然产物中筛选出SIRT5抑制剂。方法:利用SIRT5的去琥珀酰化酶反应活性,建立HPLC活性检测方法,并对已有天然产物库进行SIRT5抑制剂的筛选以及IC50的测定。结果:发现含羧基的刺囊酸、齐墩果酸的IC50值分别为40和70μmol·L-1。结论:齐墩果酸、刺囊酸等天然产物对SIRT5具有较显著的抑制活性,为进一步的SIRT5靶向药物化学研究奠定了基础。
[Abstract]:Aim: to screen SIRT5 inhibitors from natural products for potential tumor therapy target sirtuin5 (SIRT5). Methods: using the desuccinase reaction activity of SIRT5, a method for detecting HPLC activity was established, and the existing natural product library was screened for SIRT5 inhibitors and IC50 was determined. Results: the IC50 values of carboxylic acid and oleanolic acid were 40 and 70 渭 mol L -1, respectively. Conclusion: the natural products such as oleanolic acid and prickly acid have significant inhibitory activity on SIRT5, which lays a foundation for the further study of SIRT5 targeted pharmacochemistry.
【作者单位】： 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心;贵州医科大学药学院;贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室;
【基金】：贵州省中药现代化科技产业研究开发专项项目(黔科合重G字[2013]4001) 贵州省高等学校创新能力提升计划(黔教合协同创新字[2013]04) 贵州省科技厅(黔科合J字[2014]2018号) 贵州省千人创新创业人才项目(2014)
【分类号】：R914

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本文编号：2204446