培氟沙星、洛美沙星金属配位化合物的合成及结构表征

发布时间：2018-08-30 13:49

【摘要】：有研究表明,金属离子可能参与到喹诺酮类药物的作用机制中,使喹诺酮类药效发生变化,因此研究喹诺酮类药物金属配合物及其活性为指导临床用药,研发喹诺酮类新药提供理论依据。目的：本文对喹诺酮类药物的作用机制及金属离子对其活性的影响进行研究。利用配体(喹诺酮类药物)、辅助配体(对苯二甲酸)与金属离子合成新的配位化合物,研究其合成条件、配位规律、拓扑类型、配体的几何构型、辅助配体对整个结构的影响。为开拓喹诺酮类药物新的应用领域奠定基础。方法：以喹诺酮类抗菌药培氟沙星和洛美沙星两种药物为主要配体,以过渡金属为配位反应中心,应用水热法合成喹诺酮类药物与过渡金属配位化合物。采用X-射线单晶衍射测定配合物的晶体结构,利用元素分析、红外光谱表征其结构。结果：合成出符合晶体学要求的4种金属配合物,分别是培氟沙星、对苯二甲酸和Zn2+、Mn2+两种金属构筑的配合物；洛美沙星、对苯二甲酸和ZnH、CO2+构筑的配合物。结论：配位化合物[Zn(C17H20FN3O3)(C8H4O4)]中Zn2+与对苯二甲酸配体有两种不同的配位模式,形成一个结构新颖的对称的双核结构配合物；配位化合物[Mn(C17H20FN3O3)(C8H4O4)]成不对称的双核结构。 对于(H2O)2]-2(C8H5O4)化合物中对苯二甲酸起到平衡配合物电中性的作用。在配合物[Co(C17H19F2N3O3)2(H2O)2]·2(C8H5O4)中,药物分子洛美沙星是一个双齿配体。洛美沙星与Co2+形成的配合物的结构单元均为单核结构的离子型配合物。为研究药物作用机理和新药的研发提供了科学依据。
[Abstract]:Studies have shown that metal ions may be involved in the mechanism of action of quinolones, resulting in changes in the efficacy of quinolones. Therefore, the study of metal complexes and their activities of quinolones may serve as a guide for clinical use. Research and development of new quinolones provide theoretical basis. Aim: to study the action mechanism of quinolones and the effect of metal ions on their activity. A new coordination compound was synthesized by using ligands (quinolones) and auxiliary ligands (terephthalic acid) with metal ions. The synthesis conditions, coordination laws, topological types, geometric configuration of ligands and the effect of auxiliary ligands on the whole structure were studied. It lays a foundation for the development of new application fields of quinolones. Methods: quinolones and transition metal coordination compounds were synthesized by hydrothermal method with pefloxacin and lomefloxacin as main ligands and transition metal as coordination reaction center. The crystal structure of the complex was determined by X-ray single crystal diffraction, and its structure was characterized by elemental analysis and infrared spectroscopy. Results: four metal complexes were synthesized, which were composed of pefloxacin, terephthalic acid and Zn2 Mn-2, and the complexes of lomefloxacin, terephthalic acid and ZnH,CO2. Conclusion: there are two different coordination modes between Zn2 and terephthalic acid ligand in [Zn (C17H20FN3O3) (C8H4O4)] to form a novel symmetrical binuclear complex, and [Mn (C17H20FN3O3) (C8H4O4)] to form an asymmetric binuclear structure. For (H2O) 2] -2 (C8H5O4) compounds, terephthalic acid acts as a neutral equilibrium complex. In the complex [Co (C17H19F2N3O3) 2 (H2O) 2] 2 (C8H5O4), the drug molecule Lomefloxacin is a didentate ligand. The complexes formed by Lomefloxacin and Co2 have mononuclear ionic complexes. It provides a scientific basis for the study of the mechanism of drug action and the research and development of new drugs.
【学位授予单位】：黑龙江中医药大学
【学位级别】：硕士
【学位授予年份】：2014
【分类号】：R914

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本文编号：2213265