伊马替尼衍生物的合成及细胞毒活性研究

发布时间：2018-10-08 15:47

【摘要】：以3-乙酰基嘧啶、2-甲基-5-硝基苯胺为起始原料,经加成、缩合、环化、还原得到中间体伊马替胺(6),再与异氰酸酯和芳酰基异硫氰酸酯胺解得到脲类(7a~7e)和芳酰基硫脲类(8a~8g)共12个化合物。目标化合物经过IR、1H NMR、13C NMR、HRMS等结构确证。采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察目标化合物细胞毒活性,结果显示,目标化合物对所选肿瘤细胞的增殖活性具有一定抑制作用,其中化合物7d、7e、8d对人白血病细胞(K562)和人肝癌细胞(Hep G2)的抑制活性接近伊马替尼。
[Abstract]:Starting from 3-acetylpyrimidine 2-methyl-5-nitroaniline, it was added, condensed and cyclized. The intermediate imatylamine (6) was reduced to 12 compounds of ureas (7a~7e) and aryl thioureas (8a~8g) by hydrolysis with isocyanate and aryl isothiocyanate amines. The target compounds were confirmed by IR,1H NMR,13C NMR,HRMS and other structures. The cytotoxic activity of the target compound was investigated by tetramethyl azolium salt (MTT). The results showed that the target compound had a certain inhibitory effect on the proliferation activity of the selected tumor cells. The inhibitory activity of the compound on K562 and Hep G2 cells was similar to that of imatinib for 8 days.
【作者单位】： 黑龙江大学功能有机重点实验室;国药一心制药有限公司;
【基金】：黑龙江省教育厅科学技术研究项目(12521417)资助
【分类号】：TQ460.1

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本文编号：2257334