卢立康唑的合成

发布时间：2018-10-17 18:02

【摘要】：间二氯苯与氯乙酰氯经傅-克酰基化反应得2,2′,4′-三氯苯乙酮,在(S)-2-甲基-CBS催化下经硼烷-N,N-二乙基苯胺还原得(S)-2-氯-1-(2,4-二氯苯基)乙醇,与甲磺酰氯反应得(S)-2,4-二氯-?-(氯甲基)苯甲醇甲磺酸酯,再与咪唑-1-基乙腈和二硫化碳反应得卢立康唑,总收率约30%。改进后的工艺原料易得,反应条件温和,操作简便易行,适合工业化生产。
[Abstract]:M-dichlorobenzene and chloroacetyl chloride were synthesized by the Friedel-ketoylation reaction of m-dichlorobenzene with chloroacetyl chloride to give (S) _ 2-chloro-1- (2o _ 4-dichlorophenyl) ethanol, which was reduced to (S) _ 2-chloro-1- (2o _ 4-dichlorophenyl) ethanol under the catalysis of (S) _ 2-methyl-CBS. (S)-2o-4-dichloro-?-(chloromethyl) benzyl methyl methanesulfonate was synthesized by reaction with methanesulfonyl chloride, and then reacted with imidazolyl-1-acetonitrile and carbon disulfide to obtain Luliconazole in total yield of about 30%. The improved process raw material is easy to obtain, the reaction condition is mild, the operation is simple and easy to operate, and it is suitable for industrial production.
【作者单位】： 湖南中医药高等专科学校;
【基金】：湖南省卫生计生委科技处课题(C2014-19)
【分类号】：R914.5

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本文编号：2277509