贝美前列素的合成

发布时间：2018-11-13 08:27

【摘要】：苯甲酰Corey内酯经Swern氧化得苯甲酰Corey醛,与(2-氧代-4-苯基丁基)磷酸二甲酯经Horner-WadsworthEmmons反应生成(1S,5R,6R,7R)-6-[(E)-3-氧代-5-苯基戊烯-1-基]-7-苯甲酰氧基-2-氧杂二环[3.3.0]辛烷-3-酮,再经硼氢化钠还原、脱保护、还原、与4-羧丁基三苯基溴化擕进行Wittig反应、甲基化和胺解制得贝美前列素,总收率约31.7%,纯度99.3%。
[Abstract]:Benzoyl Corey lactone was oxidized by Swern to form benzoyl Corey aldehyde, which reacted with (2-oxo-4- phenyl Ding Ji) dimethyl phosphate (Horner-WadsworthEmmons) to form (1Sn 5RN 6R). 7R) -6- [(E) -3-oxo-5-phenyl-pentene-1-yl] -7-benzoyloxy-2-oxobicyclo [3.3.0] octane-3-one, then reduced, deprotected, reduced by sodium borohydride, Benmeprostatin was synthesized by Wittig reaction with 4-carboxyDing Ji triphenyl bromination, methylation and amination. The total yield was about 31.7 and the purity was 99.3.
【作者单位】： 重庆医科大学药学院;
【分类号】：R914.5

【参考文献】

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【共引文献】

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【二级参考文献】

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本文编号：2328558