新型降糖候选化合物ZG02的合成方法改进及其手性分离

发布时间：2018-11-16 09:32

【摘要】：研究发现新型四氢咔唑衍生物ZG02有较强的体内外降糖与降脂活性,是一个有深入开发价值的候选化合物。前期报道的制备方法存在总产率低、纯化困难等问题。本研究经方法改进后以4-氧代环己基甲酸为原料,经烯丙基保护、Fischer-吲哚环合、酰化及脱保护等4步反应得到目标产物,总收率为71.9%。同时,利用手性制备柱对ZG02进行了拆分,得到了光学纯异构体,以便进一步评价不同构型异构体的生物活性差异。
[Abstract]:It is found that the new tetrahydrocarbazole derivative ZG02 has strong hypoglycemic and lipid-lowering activity in vitro and in vivo, and is a promising candidate compound for further development. The preparation methods reported earlier have some problems such as low total yield and difficulty in purification. In this study, the target product was obtained by four steps of allyl protection, Fischer- indole cyclization, acylation and deprotection, using 4-oxo-cyclohexanoic acid as raw material. The overall yield was 71.9%. At the same time, the ZG02 was separated by chiral preparation column, and the optical pure isomers were obtained in order to further evaluate the biological activity of different isomers.
【作者单位】： 贵州医科大学药学院;
【基金】：贵州省普通高等学校药物化学工程研究中心项目(黔教合KY字[2014]219号) 贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心项目(黔科合[2016]平台人才5402) 贵州省科技厅社发支撑项目(黔科合[2016]支撑2819) 贵州省科技厅-贵州医科大学联合基金项目(黔科合LH字[2016]7349) 贵州医科大学创新创业训练计划项目(201610660037)
【分类号】：R914

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本文编号：2335146