含Schiff碱结构的2-芳胺基嘧啶衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究

发布时间：2018-11-17 14:41

【摘要】：以邻甲基苯胺、3-乙酰基吡啶、N,N二甲基甲酰胺二甲基缩醛为起始原料,经硝化、加成、环合、还原、缩合等6步反应合成目标化合物。以伊马替尼为阳性对照药,采用台盼蓝排染法,以慢性粒细胞白血病K562细胞为测试细胞株,对目标化合物进行体外抗白血病活性评价。所合成的18个化合物结构经1HNMR和MS确证。初步药理实验结果表明,目标化合物对K562细胞有一定的抗肿瘤活性,但低于阳性对照药伊马替尼和先导化合物。酰胺键结构对保持活性有重要的影响,是药物与受体的重要结合位点。
[Abstract]:The target compound was synthesized from o-methylaniline, 3-acetylpyridine and N-dimethylformamide dimethyl acetal by nitration, addition, cyclization, reduction and condensation. The antileukemia activity of the target compound was evaluated in vitro using imatinib as the positive control drug and Trypan blue staining as the test cell line of chronic myeloid leukemia K562 cells. The structures of the 18 compounds were confirmed by 1HNMR and MS. The preliminary pharmacological results showed that the target compounds had a certain antitumor activity against K562 cells, but lower than those of the positive control drugs imatinib and lead compounds. The structure of amide bond plays an important role in maintaining activity and is an important binding site between drug and receptor.
【作者单位】： 吉林医药学院药学院;江西中医药大学中药固体制剂制造技术国家工程研究中心;沈阳医学院基础医学院;
【基金】：国家自然科学基金资助项目(81560577) 吉林省教育厅科学技术研究项目(2015404) 吉林市科技局杰出青年人才培养项目(20156429) 吉林省大学生创新创业训练计划项目(2016B317) 吉林市科技计划项目(2015131007)
【分类号】：R914;R96

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本文编号：2338147