布南色林的合成

发布时间：2018-12-10 07:21

【摘要】：对氟苯甲酸甲酯与乙腈缩合得对氟苯甲酰乙腈,在多聚磷酸中反应制得3-(4-氟苯基)-3-氧代丙酰胺,与环辛酮环合得到的4-(4-氟苯基)-5,6,7,8,9,10-六氢环辛烷并[b]吡啶-2(1H)-酮,再用苯膦酰二氯化物氯化、与N-乙基哌嗪亲核取代,得抗精神病药布南色林,总收率约42%。
[Abstract]:4-fluorobenzoyl acetonitrile was synthesized by condensation of methyl p-fluorobenzoate with acetonitrile. 3- (4-fluorophenyl) -3-oxo-propionamide was synthesized by reaction in polyphosphoric acid. The antipsychotic drug Bunanserin was obtained by chlorination with phenylphosphonyl dichloride and nucleophilic substitution with N-ethylpiperazine.
【作者单位】： 上海医药工业研究院;
【分类号】：TQ463.53

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