纳洛醇醚草酸盐的合成

发布时间：2018-12-17 18:25

【摘要】：纳洛酮盐酸盐经2-甲氧基乙氧基甲基氯(MEMCl)保护,四甲基三乙酰氧硼氢化铵还原得(6?)-3-(甲氧基乙氧基)-甲氧基-17-烯丙基-4,5?-环氧吗啡喃-6,14-二醇,再与1-溴-3,6,9,12,15,18,21-七氧代二十二烷反应后,经对甲苯磺酸脱保护,最后与草酸成盐得纳洛醇醚草酸盐,总收率39%。
[Abstract]:Naloxone hydrochloride was protected by 2-methoxy ethoxymethyl chloride (MEMCl). (6?) -3- (methoxy ethoxy) -methoxy-17- allyl -4anilyl-5-oxomorphine-6-oxomorphine-14-diol was reduced to (6?) -3- (methoxy) -3- (methoxyethoxy) -4-oxomorphine, and then reacted with 1-bromo-3-triacetyloxyborohydride and 1-bromo-3-triacetoxyborohydride, then reacted with 1-bromo-3-triacetyloxyborohydride, 1-bromo-3-triacetoxyborohydride, After protection with p-toluenesulfonic acid, nalol ether oxalate was obtained from oxalic acid in total yield of 39.
【作者单位】： 中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室;国药集团国瑞药业有限公司;
【分类号】：R914.5

【参考文献】

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【共引文献】

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