紫杉醇原位凝胶在EAC荷瘤小鼠体内药动学研究

发布时间：2018-12-19 10:56

【摘要】：目的:考察紫杉醇原位凝胶制剂PECT/PTX小鼠瘤体内植入后的药动学特点,评价该制剂是否具有控释、缓释作用。方法:对EAC荷瘤小鼠分别进行PECT/PTX瘤体内给药(A组,40 mg·kg-1),PTX瘤体内给药(B组,40 mg·kg-1)和PTX腹腔给药(C组,40 mg·kg-1),给药后于设定的时间点采血,应用HPLC法测定血浆中PTX的含量,DAS 2.1.1药动学分析软件计算主要药动学参数。结果:血浆中A、B、C 3组的Cmax分别为(2.23±0.16),(25.25±0.83),(258.38±10.34)mg·L-1;t1/2分别为(473.81±195.13),(10.89±0.87),(17.87±6.29)h;AUC0-t分别为(623.57±23.48),(340.72±2.73),(843.35±25.93)mg·L-1·h;Vd分别为(17.01±2.24),(1.76±0.13),(1.07±0.25)L·kg-1;CL分别为(0.024±0.010),(0.105±0.001),(0.040±0.004)L·h-1·kg-1。与B组相比,A、C 2组主要药动学参数均具有显著的统计学差异(P0.01)。结论:PECT/PTX原位凝胶制剂瘤体内给药具有缓慢释放PTX的作用。
[Abstract]:Aim: to investigate the pharmacokinetic characteristics of paclitaxel in situ gel preparation (PECT/PTX) after tumor implantation and to evaluate whether it has controlled release and sustained release. Methods: EAC bearing mice were treated with PECT/PTX (group A), 40 mg kg-1), PTX (group B, 40 mg kg-1) and PTX intraperitoneally (group C, 40 mg kg-1). The plasma PTX content was determined by HPLC method and the main pharmacokinetic parameters were calculated by DAS 2.1.1 pharmacokinetic analysis software. Results: the Cmax in plasma of group C _ 3 was (2.23 卤0.16), () 25.25 卤0.83), (258.38 卤10.34) mg L ~ (-1); T 1 / 2 was (473.81 卤195.13), (10.89 卤0.87), (17.87 卤6.29), (AUC0-t, respectively (623.57 卤23.48), (340.72 卤2.73), (843.35 卤25.93) mg L-1; Vd was (17.01 卤2.24), (1.76 卤0.13), (1.07 卤0.25) L kg-1;CL, respectively (0.024 卤0.010), (0.105 卤0.001), (0.040 卤0.004) L h-1 kg-1.. Compared with group B, the main pharmacokinetic parameters of group A C 2 were significantly different (P 0.01). Conclusion: intratumor administration of PECT/PTX in situ gel preparation has the effect of slow release of PTX.
【作者单位】： 天津市医药科学研究所;天津大学化工学院;
【基金】：国家高技术研究发展计划(863计划)(编号:2009AA03Z313)
【分类号】：R965

【参考文献】

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