载肝素钠的鱼精蛋白-去氧胆酸纳米复合物的制备及其抗肿瘤活性

发布时间：2018-12-20 11:04

【摘要】：将鱼精蛋白与琥珀酰化去氧胆酸在交联剂作用下偶联,制备3种不同偶联度的鱼精蛋白-去氧胆酸偶联物(DP1~DP3)。选择偶联度为32%的DP3,通过静电作用与肝素钠形成稳定的纳米复合物。考察了DP3与肝素钠不同质量比下所得纳米复合物的粒径、?电位和载药能力。结果表明,DP3与肝素钠质量比为1.5∶1时,DP3包载肝素钠的能力趋于饱和。此时得到的纳米复合物粒径为(136.0±2.5)nm,多分散系数为0.164±0.005,?电位为(+32.6±0.1)m V。与游离肝素钠相比,该纳米复合物能有效提高肝素钠向人肺腺癌A549细胞内的传递效率,并对A549肿瘤细胞呈现较高的生长抑制作用,而DP3未见明显的细胞毒性。
[Abstract]:Protamine was coupled with succinyldeoxycholic acid (Succinoyldeoxycholic acid) to prepare three kinds of protamine-deoxycholic acid coupling compounds (DP1~DP3). DP3, with 32% coupling degree was selected to form a stable nanocomposite by electrostatic interaction with heparin sodium. The particle size of nanocomposites obtained by DP3 and heparin sodium at different mass ratios were investigated. Potential and drug loading ability. The results show that when the mass ratio of DP3 to heparin sodium is 1.5: 1, the ability of DP3 to encapsulate heparin sodium tends to saturation. The particle size of the nanocomposites was (136.0 卤2. 5) nm, and the polydispersity coefficient was 0.164 卤0. 005? Potential (32.6 卤0.1) m V.) Compared with free heparin sodium, the nanocomposite could effectively improve the delivery efficiency of heparin sodium to human lung adenocarcinoma cell line A549, and had a higher growth inhibitory effect on A549 tumor cell line, but DP3 had no obvious cytotoxicity.
【作者单位】： 江南大学无锡医学院;江南大学药学院;
【基金】：国家自然科学基金青年基金(21306066) 江苏省自然科学基金青年基金(BK2012557)
【分类号】：R943;R96

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本文编号：2387905