盐酸氨酮戊酸温敏型原位凝胶的设计与优化

发布时间：2019-01-24 18:41

【摘要】：目的:将盐酸氨酮戊酸研制成一种温敏型原位凝胶制剂。方法:以凝胶剂外观和胶凝温度为指标,优化最佳凝胶基质、保湿剂、防腐剂、透皮促渗剂和药物浓度;以药物累积透过量、稳态透皮速率、累积透过率等为指标,筛选最佳透皮促渗剂;以药物累积释放率为指标,评价优化处方体外释药特性。结果:优化的最佳处方组成为:盐酸氨酮戊酸5%,泊洛沙姆407为20%,泊洛沙姆188为4%,甘油10%,羟苯乙酯0.1%,丙二醇1%,氮酮3%,加水至100%;优化的盐酸氨酮戊酸温敏型原位凝胶透皮吸收优于市售制剂;盐酸氨酮戊酸温敏型原位凝胶4 h累积释放量达80%,释药模型符合一级动力学方程。结论:本研究制备的盐酸氨酮戊酸温敏型原位凝胶制剂具有较好的释放度和透皮吸收性,有望成为一种新型的盐酸氨酮戊酸光动力学疗法用制剂。
[Abstract]:Objective: to prepare a temperature-sensitive in-situ gel preparation with aminolevulinic acid hydrochloride. Methods: the best gel matrix, moisturizer, preservative, transdermal permeation enhancer and drug concentration were optimized by using gel appearance and gelation temperature as indexes. The best permeation enhancer was screened by the index of cumulative drug permeation rate, steady state transdermal rate and cumulative permeation rate, and the drug release rate was used as the index to evaluate the drug release characteristics of the prescription in vitro. Results: the optimized formulation was as follows: amyl valerate hydrochloride 5, Poloxamer 407 20, Poloxamer 188 4, glycerol 10, hydroxyphenylethyl 0.1, propylene glycol 1, azone 3 and water 100. The optimized thermo-sensitive in-situ gel was superior to the commercial preparation, and the cumulative release of the thermo-sensitive in-situ gel reached 80 in 4 h, and the release model was in accordance with the first-order kinetic equation. Conclusion: the thermo-sensitive in situ gel preparation prepared in this study has a good release and transdermal absorption, and it is expected to be a new preparation for photodynamic therapy of valproic acid hydrochloride.
【作者单位】： 福州总医院药学科;
【分类号】：R943

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本文编号：2414721