不可逆性酪氨酸激酶抑制剂的研究进展

发布时间：2019-02-13 01:34

【摘要】：酪氨酸激酶的过度表达和过度激活在许多肿瘤的发生和发展中具有重要意义,因此,多种酪氨酸激酶成为抗肿瘤药物的靶点。目前已经上市的小分子酪氨酸激酶抑制剂多属于可逆性抑制剂,这些药物具有选择性差、药效不够强烈和持久以及易引发耐药性等缺点。近些年,不可逆性酪氨酸激酶抑制剂的研究正方兴未艾。这一类药物分子以不可逆的共价键与酪氨酸激酶上ATP结合域进行结合,从而使该靶点永久性失活。由于其独特的作用机制,不可逆性酪氨酸激酶抑制剂可以有效地解决可逆性酪氨酸激酶抑制剂的几个缺点。目前,已经有一批不可逆性酪氨酸激酶抑制剂进入市场或临床研究阶段。该篇综述是对不可逆性酪氨酸激酶抑制剂的结构、药理和药化特征及其研究进展等进行总结和阐述。
[Abstract]:The overexpression and over-activation of tyrosine kinase have important significance in the occurrence and development of many tumors, so many tyrosine kinases have become the target of anti-tumor drugs. Most of the small molecular tyrosine kinase inhibitors that have been listed at present belong to reversible inhibitors, which have the disadvantages of poor selectivity, weak efficacy and persistence, and easy to induce drug resistance. In recent years, the study of irreversible tyrosine kinase inhibitors is in the ascendant. This class of drug molecules bind to the ATP binding domain on tyrosine kinase with irreversible covalent bonds, thus permanently inactivating the target. Due to its unique mechanism, irreversible tyrosine kinase inhibitors can effectively address several shortcomings of reversible tyrosine kinase inhibitors. At present, a number of irreversible tyrosine kinase inhibitors have entered the market or clinical research stage. This review is a review of the structure, pharmacological and pharmacological characteristics of irreversible tyrosine kinase inhibitors and their research progress.
【作者单位】： 苏州圣苏新药开发有限公司;
【基金】：苏州科学技术局姑苏创新创业领军人才基金的资助(NoXG0826)
【分类号】：R979.1

【共引文献】

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本文编号：2421036