BACE抑制剂verubecestat的合成

发布时间：2019-03-14 13:02

【摘要】：目的:改进verubecestat的制备工艺。方法:以对甲氧基苯甲醛为起始原料通过10步反应合成了BACE(β-淀粉样前体蛋白水解酶)抑制剂verubecestat(N-{3-[(5R)-2H-1,1-二氧代-2,5-二甲基3-氨基-5,6-二氢-1,2,4-噻二嗪基]-4-氟苯基}-5-氟-2-吡啶甲酰胺)。结果:目标产物经1H-NMR和ESI-MS确认结构正确。结论:改进后的制备工艺反应条件温和,适合于实验室研究的小规模制备。
[Abstract]:Objective: to improve the preparation of verubecestat. Methods: BACE (尾-amyloid precursor proteolytic enzyme) inhibitor verubecestat (N-{3-[(5R)-2H _ (1), 1-dioxo-2,5-dimethyl 3 -) was synthesized from p-methoxybenzaldehyde by 10-step reaction. Amino-5,6-dihydro-1,2, 4-thiadiazinyl]-4-fluorophenyl}-5-fluoro-2-pyridyformamide). Results: the structure of the target product was confirmed by 1H-NMR and ESI-MS. Conclusion: the improved preparation process has mild reaction conditions and is suitable for small-scale preparation in laboratory research.
【作者单位】： 中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点试验室;
【分类号】：R914.5

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本文编号：2440003