盐酸考尼伐坦关键中间体的合成

发布时间：2019-03-20 07:38

【摘要】：苯胺与对甲苯磺酰氯反应得对甲苯磺酰苯胺,与4-氯丁酸甲酯在聚乙二醇400和混合碱(Na OH+Na2CO3)存在下发生N-烷基化反应,然后水解得4-(N-对甲苯磺酰基苯胺基)丁酸,再在多聚磷酸作用下经傅-克酰基化反应后,经氯代反应得4-氯-1-对甲苯磺酰基-1,2,3,4-四氢-5H-苯并氮?-5-酮,再与盐酸乙脒反应制得2-甲基-6-对甲苯磺酰基-1,4,5,6-四氢咪唑并[4,5-d][1]苯并氮?,总收率约54.3%。
[Abstract]:Aniline reacted with p-toluenesulfonyl chloride to give p-toluenesulfonyl aniline, and N-alkylation took place with methyl 4-chlorobutyrate in the presence of polyethylene glycol 400 and mixed base (Na OH Na2CO3. Then 4-(N-p-toluenesulfonyl) butyric acid was hydrolyzed, and then 4-chloro-1-p-toluene sulfonyl-1,2,2,4-chloro-1-toluenesulfonyl-1,2,4-chloro-1-p-toluene sulfonyl-1,2,4-chloro-1 3, 4-tetrahydro-5H-benzo-nitrogen?-5-one, then reacted with acetamidine hydrochloride to give 2-methyl-6-toluene sulfonyl-1,4,5,6-tetrahydroimidazolyl [4,5 d] [1] benzo-N? in an overall yield of about 54.3%.
【作者单位】：郯城县第一人民医院;山东罗欣药业集团股份有限公司;
【分类号】：R914.5

【参考文献】

相关期刊论文前3条

1 郑登宇;高文磊;赵俊;贾景雨;曹胜华;;盐酸考尼伐坦的合成[J];中国医药工业杂志;2015年09期

2 陈梓湛;管细霞;郑祖彪;邹新琢;;脂肪酮和β-酮酯类化合物与二卤海因的α-卤代反应[J];世界农药;2010年01期

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【共引文献】

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1 王向锋;张继文;侯善波;刘庆利;;盐酸考尼伐坦关键中间体的合成[J];中国医药工业杂志;2017年02期

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【二级参考文献】

相关期刊论文前3条

1 马亚娟;李晓东;李蕴;洪波;周米平;;盐酸考尼伐坦关键中间体N-甲苯磺酰基苯并氮杂卓-5-酮合成工艺的改进[J];应用化学;2014年01期

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【相似文献】

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