特拉万星合成工艺研究

发布时间：2019-03-20 10:16

【摘要】：对特拉万星工艺路线进行了研究,以癸醇为原料,经甲磺酰化、乙醇胺亲核取代、Fmoc保护和Parikh-Doering氧化得到N-(9-芴基-9-甲氧羰基)癸基氨基乙醛(5)。盐酸万古霉素与5通过还原胺化反应、脱Fmoc保护、曼尼希反应制备得到特拉万星。本研究对还原胺化和曼尼希反应这两步关键反应进行了详细的研究,优化了反应条件。以万古霉素为起始原料,该路线总收率为46%。
[Abstract]:The technological route of Teravan was studied. N-(9-fluorenyl-9-methoxycarbonyl) sebacylaminoacetaldehyde (5) was synthesized from decanol by methanesulfonylation, nucleophilic substitution of ethanolamine, Fmoc protection and Parikh-Doering oxidation. Vancomycin hydrochloride reacted with 5 by reducing amination, deprotecting Fmoc and preparing teravamicin by Mannich reaction. In this study, the key reactions of reductive amination and Mannich reaction were studied in detail, and the reaction conditions were optimized. The total yield of vancomycin was 46%.
【作者单位】： 华东理工大学药学院;中国科学院上海药物研究所药物化学研究室;中国科学院大学;
【基金】：国家自然科学基金资助项目(No.21372238,No.21572244)~~
【分类号】：R914.5

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本文编号：2444121