新型法尼基硫代水杨酰胺衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性

发布时间：2019-04-25 15:16

【摘要】：通过将法尼基硫代水杨酸(FTS)的羧基用各种胺进行胺化设计,合成得到11个法尼基硫代水杨酰胺衍生物(9a~9k),并对它们进行了体外抗肿瘤活性评价。实验表明其中的8个化合物对5种人肿瘤细胞具有较强的抗增殖活性,其中,化合物9k的细胞增殖抑制活性最强,对5种肿瘤细胞的IC50范围达6.05~8.16μmol/L,优于阳性对照FTS,与索拉非尼相当。此外,化合物9k可下调细胞内凋亡抑制蛋白Bcl-2的水平并上调促凋亡蛋白Bax和caspase-3,提示该化合物具有显著诱导肿瘤细胞凋亡的作用。
[Abstract]:Eleven farnesylthiosalicylamide derivatives (9a~9k) were synthesized by aminating the carboxyl groups of farnesylthiosalicylic acid (FTS) with various amines, and their antitumor activity in vitro was evaluated. The results showed that eight of these compounds had strong anti-proliferation activity to 5 kinds of human tumor cells. Among them, compound 9k had the strongest anti-proliferation activity, and the IC50 range of 5 kinds of tumor cells was 6.05 ~ 8.16 渭 mol / L, and the inhibitory activity of compound 9k on 5 kinds of tumor cells reached 6.05 ~ 8.16 渭 mol / L. It was better than the positive control FTS, and sorafinib. In addition, compound 9k can down-regulate the level of intracellular inhibitor of apoptosis protein Bcl-2 and upregulate the pro-apoptotic protein Bax and caspase-3, suggesting that the compound has a significant effect on inducing apoptosis of tumor cells.
【作者单位】： 江苏省南通卫生高等职业技术学校药学系;南通大学药学院;
【分类号】：R914.5;;R965

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