新型CDDO衍生物的合成及抗肿瘤活性

发布时间：2019-05-10 18:24

【摘要】：对2-氰基-3,12-二氧代齐墩果烷-1,9(11)-二烯-28-羧酸(CDDO)进行结构修饰,通过不同连接臂将几种含氮杂环分别引入C-17位羧基,设计并合成了12个未见文献报道的新化合物(9a~9l),其结构经ESI-MS、IR和~1H NMR确认。采用MTT法评价了化合物对HCT-116、A549及HepG2肿瘤细胞的抑制活性。实验结果表明,部分化合物对肿瘤细胞具有较强的抑制活性,其中化合物9c的活性最强,高于CDDO咪唑啉酮衍生物(CDDO-Im)。血浆稳定性实验表明,化合物9c的血浆稳定性较高,显著高于CDDO-Im。
[Abstract]:The structure of 2-cyano-3,12-dioxo-oleanone-1, 9 (11)-diene-28-carboxylic acid (CDDO) was modified and several nitrogen-containing heterocycles were introduced into C ~ (18) C _ (17) carboxyl groups by different connecting arms. Twelve new compounds (9a~9l), which have not been reported in the literature, have been designed and synthesized. Their structures have been confirmed by ESI-MS,IR and ~ 1H NMR. The inhibitory activity of compounds on HCT-116,A549 and HepG2 tumor cells was evaluated by MTT assay. The results showed that some compounds had strong inhibitory activity on tumor cells, among which compound 9c had the strongest activity, which was higher than that of CDDOImidazolinone derivative (CDDO-Im). The plasma stability test of compound 9c showed that the plasma stability of compound 9c was significantly higher than that of CDDO-Im..
【作者单位】： 中国药科大学天然药物化学教研室;
【分类号】：R914

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本文编号：2473896