羟基喜树碱-磷脂复合物的制备、表征及细胞毒性评价

发布时间：2019-05-11 21:05

【摘要】：目的制备羟基喜树碱-磷脂复合物(HCPT-PC),对其理化性质进行表征,并考察其细胞毒性。方法采用马尔文粒径电位测定仪、扫描电镜、透射电镜对粒径和形态进行表征;采用X线粉末衍射、红外光谱对复合机制进行考察;同时考察其溶解度和抗肿瘤活性。结果 HCPT-PC粒径为(145.08±18.37)nm;扫描电镜和透射电镜下呈均匀分布的球形;粉末衍射结果显示,HCPT-PC中HCPT从结晶态转变为无定形状态;红外光谱显示HCPT与PC的极性端存在弱相互作用;HCPT-PC在水、PBS、乙醇、正辛醇中的溶解度分别提高约21.91、20.36、1.42和6.32倍;与Hep G2、SMMC-7721和H22细胞作用48和72 h后,HCPT-PC的IC50值较HCPT分别提高3.57、11.14、2.79、37.26、21.23和24.49倍。结论 HCPT通过与PC的极性端形成弱相互作用复合成无定形状态的HCPT-PC,其溶解度和抗肝癌活性较HCPT显著提高。
[Abstract]:Objective to prepare hydroxycamptothecin phospholipid complex (HCPT-PC), characterize its physical and chemical properties, and investigate its cytotoxicity. Methods the particle size and morphology were characterized by Ma Erwen particle size potential tester, scanning electron microscope and transmission electron microscope, the composite mechanism was investigated by X-ray powder diffraction and infrared spectroscopy, and its solubility and antitumor activity were also investigated. Results the particle size of HCPT-PC was (145.08 卤18.37) nm;, which was uniformly distributed under scanning electron microscope and transmission electron microscope, and the powder diffraction results showed that HCPT in HCPT-PC changed from crystalline state to amorphous state. Infrared spectra showed that there was a weak interaction between HCPT and PC, and the solubility of HCPT-PC in water, PBS, ethanol and n-octanol increased by 21.91, 20.36, 1.42 and 6.32 times, respectively. After exposure to Hep G2, SMMC and H22 cells for 48 h and 72 h, the IC50 values of HCPT-PC were 3.57, 11.14, 2.79, 37.26, 21.23 and 24.49 times higher than those of HCPT, respectively. Conclusion the solubility and anti-hepatoma activity of HCPT in amorphous state HCPT-PC, were significantly higher than that of HCPT through weak interaction between HCPT-PC, and polar terminal of HCPT. [WT5 "HZ] conclusion [WT5" BZ] [WT5 "BZ]
【作者单位】： 蚌埠医学院药学系;军事科学院毒物药物研究所药物制剂研究室抗毒药物与毒理学国家重点实验室;北京中医药大学基础医学院;
【基金】：国家自然科学基金资助项目(81573357) 蚌埠医学院科研项目(BYKY1609ZD) 安徽省访问学者基金项目(gxfx ZD2016148) 军队医学创新工程专项(16CZX032)
【分类号】：R943;R96

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本文编号：2474853