热熔挤出技术制备依帕司他固体分散体

发布时间：2019-06-17 10:21

【摘要】：目的采用热熔挤出(holt-melt extrusion,HME)技术制备高熔点难溶性药物依帕司他(epalrestat,EP)的固体分散体(solid dispersion,SD),提高其体外溶出度。方法以依帕司他的体外溶出度为指标,运用热熔挤出技术在低于药物熔点的温度下制备依帕司他固体分散体,考察不同载体和比例对溶出度的影响,筛选出最优处方。并采用X射线粉末衍射(XRD)、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)和差示扫描量热法(DSC)对其物相进行研究。结果以Poloxamer 188为载体,药物与Poloxamer 188的比例为1∶3时,采用热熔挤出技术制备的固体分散体能够显著提高依帕司他的体外溶出度。XRD、FT-IR、DSC分析显示,依帕司他在固体分散体中以无定型态存在。结论载体可影响固体分散体中药物的溶出行为和物理状态。
[Abstract]:Objective to prepare the solid dispersion (solid dispersion,SD) of high melting point insoluble drug epalrestat,EP (epalrestat,EP) by hot melt extrusion (holt-melt extrusion,HME) and improve its dissolution in vitro. Methods Ipasta solid dispersion was prepared by hot melt extrusion at a temperature lower than the melting point of the drug with the dissolution rate in vitro as an index. The effects of different carriers and ratios on the dissolution were investigated and the optimal formulation was selected. The phase was studied by X-ray powder diffraction (XRD), Fourier transform infrared spectroscopy (FT-IR) and differential scanning Calorimeter (DSC). Results using Poloxamer 188 as carrier and the ratio of drug to Poloxamer 188 was 1: 3, the solid dispersion prepared by hot melt extrusion technique could significantly improve the dissolution of ipastat in vitro. XRD and FT-IR,DSC analysis showed that ipastat existed in amorphous state in solid dispersion. Conclusion the carrier can affect the dissolution behavior and physical state of drugs in solid dispersion.
【作者单位】： 北京卫生职业学院;
【分类号】：R943

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本文编号：2500916