安立生坦的合成工艺改进研究

发布时间：2019-07-16 13:45

【摘要】：目的对安立生坦合成工艺的改进进行研究。方法以二苯甲酮为起始原料,经过缩合、醇解、水解、拆分和取代反应合成安立生坦。醇解采用盐酸进行反应,采用拆分剂盐酸盐和碱试剂通过"一锅法"进行拆分。结果优化了醇解和拆分反应,避免了高毒性物质的产生;优化后,安立生坦的质量分数为99.7%,光学纯度达99.8%,工艺的总收率为30.0%。结论安立生坦的合成工艺改进后操作性好,条件温和,避免产生基因毒性和其他高毒性物质,成本较低,更适于药品的工业化生产。
[Abstract]:Objective to study the improvement of the synthesis process of Anlisheng Tan. Methods Anrisentam was synthesized from benzophenone by condensation, alcoholysis, hydrolysis, resolution and substitution. The alcoholysis was carried out by hydrochloric acid, and the split agent hydrochloric acid and alkali reagent were separated by one pot method. Results the alcoholysis and resolution reaction were optimized to avoid the production of high toxic substances, the mass fraction of Anrisentan was 99.7%, the optical purity was 99.8%, and the total yield of the process was 30.0%. Conclusion the improved synthetic process of Anrisentam has good maneuverability and mild conditions, avoids the production of genotoxicity and other high toxic substances, and has low cost, so it is more suitable for industrial production of drugs.
【作者单位】： 天津药物研究院天津市药物设计与发现重点实验室;
【分类号】：R914.5

【参考文献】

相关期刊论文 前1条

1 陈保来;李家春;仲艳;郭庆明;沈旺;王振中;萧伟;;HPLC法测定安立生坦原料药中有关物质[J];现代药物与临床;2015年02期

【相似文献】

相关期刊论文 前5条

1 刘洋;张刚成;周红梅;尚小珂;;安立生坦治疗肺动脉高压42例临床观察[J];解放军医药杂志;2014年06期

2 马永娇;;异物探测:需要时间的等待,政策的推动——访安立工业自动化(上海)有限公司市场经理刘跃[J];食品安全导刊;2009年03期

3 ;情系讲台唱大风[J];科学养生;1997年09期

4 ;重要更正四则[J];中国民族民间医药;2011年10期

5 ;[J];;年期

相关会议论文 前1条

1 ;安立进[A];中国楹联学会会员大典[C];2006年

相关重要报纸文章 前10条

1 江静;安立描绘新百年蓝图[N];通信产业报;2005年

2 通讯员 张军胜 张朝红;红安立行立改惠民生[N];黄冈日报;2014年

3 本报记者 王康;安立军：一定要抢到出牌权[N];中国知识产权报;2011年

4 本报记者 李慧源 通讯员 张留;安立泰集团：奋然崛起 2015剑指10亿元[N];中国工业报;2013年

5 本报记者 李慧源 通讯员 张留 魏传杰;安立泰集团：科技创新引领竞争新优势[N];中国工业报;2013年

6 江静;安立：移动通信测试王者[N];通信产业报;2006年

7 ;安立：破解3G测试难题[N];通信产业报;2004年

8 曹芳;安立全面展示实力[N];通信产业报;2002年

9 江静;安立加强全球测试与测量战略[N];通信产业报;2005年

10 蔡桂坤 焦玉旺 贾宁;皓首穷经乐开怀[N];中国老年报;2010年

相关博士学位论文 前1条

1 张金红;胡约翰与福建安立甘会研究：1862-1915[D];福建师范大学;2007年

相关硕士学位论文 前1条

1 林琳;安立泽产品的市场营销策略研究[D];广西师范大学;2013年

，

本文编号：2515106