福沙匹坦二甲葡胺的合成

发布时间：2019-09-18 16:50

【摘要】：阿瑞匹坦与焦磷酸四苄酯缩合得[3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-吗啉基]甲基]-5-氧代-4,5-二氢-1H-1,2,4-三唑-1-基]磷酸二苄酯,在甲醇中脱除一个苄基得[3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-吗啉基]甲基]-5-氧代-4,5-二氢-1H-1,2,4-三唑-1-基]-磷酸单苄酯,经催化氢化脱苄并与葡甲胺成盐得神经激肽-1受体拮抗药福沙匹坦二甲葡胺,总收率63%(以阿瑞匹坦计)。
【作者单位】： 山东省药学科学院 山东省化学药物重点实验室;德州德药制药有限公司;
【分类号】：R914.5
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本文编号：2537603