柚皮素-异烟酰胺共晶形成热力学的研究

发布时间：2019-09-25 07:05

【摘要】：以柚皮素(naringenin,NAR)为模型药物,异烟酰胺(isonicotinamide,INT)为共晶形成物(CCF),研究NAR-INT共晶在不同溶剂(甲醇、乙醇、异丙醇和乙酸乙酯)中的形成热力学。通过混悬液结晶法制备化学计量比为1∶2的NAR-INT共晶,考察了共晶在水中的溶出行为,测定其在不同溶剂和不同温度下的溶解度,采用络合模型计算共晶的溶度积(K_(sp))、络合常数(K_(12))及反应吉布斯自由能(ΔG)等热力学参数,同时绘制不同温度下的NAR-INT-溶剂三元相图。研究表明,NAR-INT共晶在乙醇、异丙醇和乙酸乙酯中符合1∶2溶液络合模型,而在甲醇中符合无溶液络合模型。NAR-INT共晶的生成是一个熵减放热的自发反应(ΔG0、ΔH0、ΔS0),而共晶的溶解为吸热过程(Δ_(sol)H_m0)。随着温度升高,K_(sp)逐渐增大,而K_(12)逐渐减小,共晶的溶解加快,不利于NAR和INT的络合,不易生成共晶。比较共晶在4种溶剂中的三元相图,发现在乙酸乙酯中的单相不饱和溶液区域最小,共晶在乙酸乙酯中最易形成。该热力学研究为NAR-INT共晶的制备条件优化奠定了理论和应用基础。
【作者单位】： 中国药科大学药学院药剂教研室;中国药科大学药学院中药制剂教研室;
【基金】：江苏省自然科学基金资助项目(BK20130659,BK20141351,BK20151438) 江苏省青蓝工程资助 江苏省高校品牌专业建设工程资助项目
【分类号】：R943

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本文编号：2541302