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延胡索乙素胃漂浮缓释微球的制备

发布时间:2019-10-23 00:22
【摘要】:目的制备延胡索乙素胃漂浮缓释微球。方法乳化-溶剂挥发法制备微球。在单因素试验基础上,以乙基纤维素质量浓度、药辅比(延胡索乙素/乙基纤维素)、聚乙烯醇质量浓度为影响因素,载药量、产率、释放度、包封率为评价指标,正交试验优化制备工艺,再进行体外评价。结果最佳条件为乙基纤维素质量浓度4 mg/m L,药辅比3∶4,聚乙烯醇质量浓度0.5 mg/m L。所得微球圆整均匀,无黏连现象,平均粒径518.5μm,产率(79.84±4.46)%,包封率(94.06±0.52)%,载药量(40.31±0.22)%,并均能立即起漂,持续12 h。缓释12 h时,其释药量达90%。粉末休止角23.66°,堆密度0.452 g/m L,显示出良好的流动性。结论该方法简单稳定,所制备的延胡索乙素胃漂浮缓释微球载药量和包封率均较高,漂浮和缓释性能较好。
【图文】:

曲线,微球形,微球


图1微球形态Fig.1Microspheres’morphologies微球的平均粒径为518.5μm,在20~40目范围内者占总量的78.66%。图2微球粒径分布Fig.2Microspheres’particlesizedistribution2.10.3载药量和包封率测定取适量微球,按“2.6”项下方法测定其载药量和包封率,结果见表4,可知两者均较高,而且稳定。表5微球载药量和包封率(n=3)Tab.5Microspheres’drugloadingsandencapsulationefficiencies(n=3)批号载药量/%包封率/%2011120140.0693.472011120240.4894.452011120340.4094.26x±s40.31±0.2294.06±0.522.10.4体外漂浮性能评价取3批微球,按“2.7”下方法评价其体外漂浮性能。结果,微球在体外介质中均能立即起漂,放置12h后仍均呈现漂浮状态,体外漂浮性能较好。2.10.5体外释放行为评价取微球适量,按“2.8”下方法评价其体外释放行为,发现其释药平稳缓慢,12h基本释放完全,缓释性能较好。具体见图3。图3微球体外释药曲线Fig3Microspheres’invitrodrugreleasecurves2.10.6粉体学特性取3批微球,将其从漏斗上方缓慢加入,从漏斗底部漏出的微球在水平面上形成圆锥状堆积体,精密测量堆积体底部半径R和圆锥高度H,由公式tanθ=H/R计算,测得微球休止角为23.66°,表明其流动性较好。再称取适量微球,使其缓慢通过漏斗,置于10mL量筒中,桌面上轻敲至体积不再减小为止,测定其堆容积和质量,计算出微球堆密度(微球质量/堆容积)为0.452g/mL,适合装胶囊,并具有良好的漂浮性能。3讨论延胡索乙素为脂溶性药物,故本实验采用O/W型乳化-溶剂挥发法制备微球,发现其为中空结构,使其自身具备较好的漂浮能力。单因素试验表明,以乙酸乙酯为有机相的成球效果更好,无黏连[9-11]。以聚乙烯醇为乳化剂时,可?

曲线,微球粒,微球


图1微球形态Fig.1Microspheres’morphologies微球的平均粒径为518.5μm,在20~40目范围内者占总量的78.66%。图2微球粒径分布Fig.2Microspheres’particlesizedistribution2.10.3载药量和包封率测定取适量微球,按“2.6”项下方法测定其载药量和包封率,结果见表4,可知两者均较高,而且稳定。表5微球载药量和包封率(n=3)Tab.5Microspheres’drugloadingsandencapsulationefficiencies(n=3)批号载药量/%包封率/%2011120140.0693.472011120240.4894.452011120340.4094.26x±s40.31±0.2294.06±0.522.10.4体外漂浮性能评价取3批微球,按“2.7”下方法评价其体外漂浮性能。结果,,微球在体外介质中均能立即起漂,放置12h后仍均呈现漂浮状态,体外漂浮性能较好。2.10.5体外释放行为评价取微球适量,按“2.8”下方法评价其体外释放行为,发现其释药平稳缓慢,12h基本释放完全,缓释性能较好。具体见图3。图3微球体外释药曲线Fig3Microspheres’invitrodrugreleasecurves2.10.6粉体学特性取3批微球,将其从漏斗上方缓慢加入,从漏斗底部漏出的微球在水平面上形成圆锥状堆积体,精密测量堆积体底部半径R和圆锥高度H,由公式tanθ=H/R计算,测得微球休止角为23.66°,表明其流动性较好。再称取适量微球,使其缓慢通过漏斗,置于10mL量筒中,桌面上轻敲至体积不再减小为止,测定其堆容积和质量,计算出微球堆密度(微球质量/堆容积)为0.452g/mL,适合装胶囊,并具有良好的漂浮性能。3讨论延胡索乙素为脂溶性药物,故本实验采用O/W型乳化-溶剂挥发法制备微球,发现其为中空结构,使其自身具备较好的漂浮能力。单因素试验表明,以乙酸乙酯为有机相的成球效果更好,无黏连[9-11]。以聚乙烯醇为乳化剂时,可?
【作者单位】: 浙江中医药大学药学院;金华市中心医院;
【基金】:浙江省科学技术厅公益技术研究社会发展项目(2015C33124) 浙江省中医药科技计划项目(2009CA103)
【分类号】:R943

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本文编号:2551843

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