载阿霉素PLGA-PLL-PEG纳米粒的制备及抑瘤作用研究

发布时间：2019-10-23 11:04

【摘要】：目的:制备载阿霉素聚乳酸羟基乙酸-聚赖氨酸-聚乙二醇(PLGA-PLL-PEG)纳米粒,并研究其抑瘤作用。方法:应用PLGA-PLL和活化PEG聚合而成的PLGA-PLL-PEG为载体包载阿霉素,制得载阿霉素PLGA-PLL-PEG纳米粒。检测纳米粒的形态大小、粒径分布、阿霉素的含量,计算载药量和包封率,比较纳米粒和阿霉素在144 h内的累积释放率(Q)和对乳腺癌HeLa细胞的增殖抑制率,计算半数抑制率(IC_(50))。结果:所制载阿霉素PLGA-PLL-PEG纳米粒为规则圆形,分散性良好,无黏连,平均粒径为(136.7±9.3)nm(n=5),平均包封率为(76.67±8.63)%,平均载药量为(3.86±0.55)%(n=3);阿霉素的Q_(12h)达100%,载阿霉素PLGA-PLL-PEG纳米粒的Q_(24h)为52.9%、Q_(144h)为81.2%。载阿霉素PLGA-PLL-PEG纳米粒对HeLa细胞的增殖抑制率较阿霉素增长缓慢,二者的IC_(50)分别为1.844、0.345μg/mL。结论:成功制得载阿霉素PLGA-PLL-PEG纳米粒,其具有良好的缓释效果,其抑瘤作用强于阿霉素。
【图文】：

透射电镜,纳米粒,阿霉素,透射电镜

含药培养基，每孔加入200μL含10％MTT（0.5mg/mL）的达尔伯克氏改良伊格尔培养基（DMEM培养基），继续培养4h后，弃含MTT的培养基，每孔加入200μL的DMSO。用酶标仪测定490nm波长下的光密度（OD），计算细胞增殖抑制率，细胞增殖抑制率（％）＝（1－加药孔OD值）/空白对照孔OD值×100％。应用SPSS18.0软件计算细胞半数抑制浓度（IC50）。3结果3.1纳米粒的表征所制载阿霉素PLGA-PLL-PEG纳米粒为规则圆形，分散性良好，无黏连，平均粒径为（136.7±9.3）nm（n＝5）。载阿霉素PLGA-PLL-PEG纳米粒的透射电镜图见图1，粒径分布见图2。3.2纳米粒的包封率与载药量所制3批载阿霉素PLGA-PLL-PEG纳米粒的包封率分别为77.6％、74.9％、77.5％，平均值为（76.67±8.63）％；载药量分别为3.85％、3.78％、3.95％，，平均值为图1载阿霉素PLGA-PLL-PEG纳米粒的透射电镜图Fig1TEMimagesofadriamycin-loadedPLGA-PLL-PEGnanoparticles141210864200.1110100100010000粒径，nm率比，％图2载阿霉素PLGA-PLL-PEG纳米粒的粒径分布Fig2Particlesizedistributionofadriamycin-loadedPLGA-PLL-PEGnanoparticles··2263

粒径分布,纳米粒,阿霉素,粒径分布

?加入200μL含10％MTT（0.5mg/mL）的达尔伯克氏改良伊格尔培养基（DMEM培养基），继续培养4h后，弃含MTT的培养基，每孔加入200μL的DMSO。用酶标仪测定490nm波长下的光密度（OD），计算细胞增殖抑制率，细胞增殖抑制率（％）＝（1－加药孔OD值）/空白对照孔OD值×100％。应用SPSS18.0软件计算细胞半数抑制浓度（IC50）。3结果3.1纳米粒的表征所制载阿霉素PLGA-PLL-PEG纳米粒为规则圆形，分散性良好，无黏连，平均粒径为（136.7±9.3）nm（n＝5）。载阿霉素PLGA-PLL-PEG纳米粒的透射电镜图见图1，粒径分布见图2。3.2纳米粒的包封率与载药量所制3批载阿霉素PLGA-PLL-PEG纳米粒的包封率分别为77.6％、74.9％、77.5％，平均值为（76.67±8.63）％；载药量分别为3.85％、3.78％、3.95％，平均值为图1载阿霉素PLGA-PLL-PEG纳米粒的透射电镜图Fig1TEMimagesofadriamycin-loadedPLGA-PLL-PEGnanoparticles141210864200.1110100100010000粒径，nm率比，％图2载阿霉素PLGA-PLL-PEG纳米粒的粒径分布Fig2Particlesizedistributionofadriamycin-loadedPLGA-PLL-PEGnanoparticles··2263
【作者单位】：首都医科大学附属北京世纪坛医院药剂科;解放军总医院老年医学研究所;
【分类号】：R943;R96

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