新型抗血小板聚集药物——替格瑞洛的研究进展

发布时间：2019-11-06 16:18

【摘要】：目的:为临床合理使用抗血小板聚集药物替格瑞洛提供参考。方法:归纳和整理近几年国内外有关替格瑞洛的文献报道和临床研究,对替格瑞洛药动学、药效学、安全性等方面的研究进展进行综述。结果:替格瑞洛为新型环戊基三唑嘧啶类药物,通过可逆性与血小板表面P2Y12受体结合抑制其与二磷酸腺苷结合,发挥抗血小板聚集作用。与氯吡格雷相比,具有起效迅速、停药后血小板功能恢复较快、有效降低心血管不良事件的发生等优势,同时不增加严重出血风险,具有很好的耐受性与安全性,且具有长期成本-效果优势。结论:替格瑞洛是一个很有潜力的新型血小板表面P2Y12受体拮抗药,在急性冠脉综合征治疗中优于氯吡格雷。
【图文】：

近几年国内外有关替格瑞洛的文献报道和临床研究，对其药动学、安全性等方面的研究进行综述。1结构及作用特点替格瑞洛（商品名：倍林达，批准文号：H20120486，规格：90mg）是环戊基三唑嘧啶类药物，为血小板表面P2Y12受体拮抗药，通过可逆性与该受体结合，发挥抗血小板聚集作用[4]。化学名为（1S，2S，3R，5S）-3-[7-[（[1R，2S）-2（-3，4-二氟苯基）环丙基]氨基]-5-丙硫基-3H-1，2，，3-三唑基[4，5-d]嘧啶-3-基]-5-（2-羟乙氧基）环戊烷-1，2-二醇，分子式为C23H28F2N6O4S[7]。化学结构见图1。图1替格瑞洛的化学结构Fig1ChemicalstructureofTicagrelor2药动学替格瑞洛目前已在稳定型冠心病患者、ACS患者及健康人群中进行了药动学研究。结果表明，该药物及其活性代谢产物AR-C124910XX均具有线性药动学特点[8]。2.1吸收替格瑞洛90mg，bid，口服后可迅速被吸收，达峰时间（tmax）为2h；而对于未曾服用过氯吡格雷的ACS患者，tmax为3h。该药物半衰期（t1/2）为7～12h，平均生物利用度约为36％[2，9]。研究显示，高脂饮食可使替格瑞洛曲线下面积（Areaunderthecurve，AUC）增加21％，而不影响峰浓度（cmax）；但可使AR-C124910XX的cmax降低22％，却不影响其AUC[7]。食物并不影响替格瑞洛的吸收，所以该药物饭前、饭后均可服用。2.2分布研究显示，替格瑞洛及AR-C124910XX主要分布于血液中，该药物稳态分布容积约为87.5L，不受患者性别和年龄影响，其与人血浆蛋白结合率超过99％[7，9]。2.3代谢TengR等[10]研究表明，替格瑞洛在肝脏可代谢为10多种产物，主要代谢产物为AR-C124910XX及少数的AR-C133913XX等，其中约有30％～40％的药物代谢为AR-C124910XX。研究

【参考文献】

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本文编号：2556792