葡萄糖基化丙泊酚溶液型注射剂在大鼠体内的药物动力学

发布时间：2019-11-27 11:02

【摘要】：目的:考察葡萄糖基化丙泊酚溶液型注射剂在大鼠体内的药物动力学。方法:建立液相色谱-高分辨质谱联用方法,用以测定大鼠体内丙泊酚血药浓度;通过对大鼠尾静脉给药,分别给予丙泊酚脂肪乳剂型注射剂和两种葡萄糖基化丙泊酚溶液型注射剂,测定丙泊酚血药浓度,获得药物-时间曲线,并计算药物动力学参数。结果:用C18色谱柱,以水∶甲醇(20∶80,V/V)为流动相,用四极杆-轨道阱高分辨质谱仪进行检测,使用大气压化学电离源,负离子检测,扫描方式采用选择离子监测方式,m/z=177.127 4(丙泊酚),m/z=149.096 1(麝香草酚,内标参照物)。测定方法在50μg/L~10.0 mg/L范围内线性关系良好,最低定量浓度为50μg/L,平均回收率在93.6%~101.1%之间,日内、日间精密度均小于14%。药物动力学结果显示,两种葡萄糖基化丙泊酚溶液型注射剂药物动力学行为一致;同丙泊酚脂肪乳剂型注射剂相比,两种葡萄糖基化丙泊酚溶液型注射剂清除率均明显加快,表观分布容积也相应增大,血液循环中血药浓度-时间曲线下面积减小,消除半衰期与丙泊酚脂肪乳剂型注射剂一致(t1/2约1.5 h)。结论:建立的液相色谱-高分辨质谱联用方法可以用于大鼠体内丙泊酚含量的测定;与丙泊酚脂肪乳剂型注射剂相比,葡萄糖基化丙泊酚溶液型注射剂具有在血液循环中清除率加快、表观分布容积大的特点。

【参考文献】

相关期刊论文 前2条

1 彭娅;贾振飞;程刚;;丙泊酚及其制剂的研究进展[J];中国药剂学杂志(网络版);2012年01期

2 王长连;许雄伟;林财珠;许建华;黄品芳;刘亦伟;;不同年龄组全麻手术病人丙泊酚药动学研究[J];中国药学杂志;2007年03期

【共引文献】

相关期刊论文 前10条

1 肖骏;;嗜酒对丙泊酚用药量和麻醉效果影响的临床观察[J];中国医药导刊;2012年12期

2 龙友琦;何东平;万敬员;杨俊卿;尚京川;;丙泊酚微乳注射液血浆蛋白结合率的测定[J];分析试验室;2013年03期

3 安丽;高鸿;欧炜;杨扬;;丙泊酚长链脂肪乳和中/长链脂肪乳注射液对肝脏能量代谢的影响[J];贵州医药;2014年05期

4 梁晖;;饮酒习惯与麻醉抗药相关性研究[J];北方药学;2015年02期

5 杨蕾;张建华;周益芬;姜科;;HPLC法测定丙泊酚注射液的含量及有关物质[J];内蒙古中医药;2012年19期

6 夏荣;;小剂量瑞芬太尼复合丙泊酚对上肢手术止血带反应的疗效观察[J];局解手术学杂志;2013年02期

7 王硕;祖元刚;王化;李瑞强;于欣洋;赵修华;;乳化温度对丙泊酚脂肪乳质量的影响[J];农业与技术;2012年12期

8 马卓;张丽娟;王雪;刘小溪;杨思思;;吉林省现代农业发展中的食物安全状况分析[J];农业与技术;2013年12期

9 徐微;刘芳;刘金锋;;芬太尼滴鼻复合丙泊酚在人工流产术中麻醉效果观察[J];航空航天医学杂志;2014年01期

10 郑鑫;邹拓南;;丙泊酚静脉伍用利多卡因在未产早孕患者无痛人流麻醉中的应用[J];中外医疗;2014年03期

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1 张恒;新型快速苏醒麻醉药物的设计、合成及生物活性评价[D];华中科技大学;2014年

相关硕士学位论文 前10条

1 李世英;不同性别全麻病人丙泊酚的药代动力学特征[D];郑州大学;2010年

2 侯芝绮;不同年龄患者异丙酚药代动力学的系统评价[D];广州医学院;2011年

3 余涛;丙泊酚微乳注射液药代动力学和组织分布研究[D];重庆医科大学;2009年

4 徐进;新型丙泊酚制剂和传统丙泊酚制剂临床药理学特性的比较[D];天津医科大学;2010年

5 张帆;不同病理状态下药物的药动学差异及相互作用的初探[D];兰州大学;2012年

6 金昌莲;泵注右美托咪定后小儿无肌松气管插管时丙泊酚的EC_(50)[D];吉林大学;2013年

7 张娜;不同预装方式对丙泊酚注射痛的影响[D];山东大学;2013年

8 陈顺生;丙泊酚靶控输注系统模型性能比较及妇科患者群体药动学研究[D];福建医科大学;2013年

9 刘辉梅;食蟹猴肝纤维化不同阶段对丙泊酚代谢的影响[D];桂林医学院;2013年

10 张则菊;气相色谱—质谱联用法测定食品中塑化剂与水中挥发性有机化合物[D];辽宁师范大学;2013年

【二级参考文献】

相关期刊论文 前9条

1 廖颂明;中/长链脂肪乳注射液制备工艺研究[J];广东药学院学报;2001年03期

2 邓华;庾俊雄;;硫酸镁对麻醉用药的影响[J];华夏医学;2010年02期

3 林培容,黄宇光;长时间输注丙泊酚可能的风险—丙泊酚输注综合征[J];临床麻醉学杂志;2004年04期

4 孙雪华;曾邦雄;;丙泊酚的麻醉作用机制[J];临床麻醉学杂志;2008年04期

5 胡清刚;柴家科;;丙泊酚输注综合征研究进展[J];人民军医;2010年05期

6 夏枫耿,姚朔影,黎婉园;乙二胺四乙酸二钠抑菌性研究[J];中国食品添加剂;2001年05期

7 王艳芝;郑甲信;毕殿洲;邓意辉;刘洋;胡玉荣;;羟丙基-β-环糊精用于静脉给药的研究概况[J];中国新药杂志;2007年13期

8 李桂玲,苏德森;新型麻醉药——异丙酚及其制剂的研究进展[J];中国新药杂志;1998年06期

9 杨婉花;陈冰;李娟;原永芳;;丙泊酚药物代谢动力学研究概述[J];中国药师;2008年10期

相关硕士学位论文 前2条

1 罗瑞昌;复方异丙酚亚微乳剂的研究[D];沈阳药科大学;2007年

2 高洁;丙泊酚脂肪乳的制备工艺及质量控制研究[D];华中科技大学;2008年

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1 李巨华;小剂量溶液型注射剂装置测定法的改进[J];广东药学;2001年05期

2 ;[J];;年期

，

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