2型糖尿病治疗药西他列汀的合成研究

发布时间：2020-01-29 04:41

【摘要】：目的:研究西他列汀合成的新工艺。方法:以2,4,5-三氟苯乙酸为原料,与麦氏酸缩合,然后与NH2-BOC缩合,通过不对称还原反应得到西他列汀关键手性中间体(R)-3-(叔丁氧羰基氨基)-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸。最后与3-(三氟甲基)-5,6,7,8-四氢-[1,2,4]三唑并[4,3-α]吡嗪盐酸盐中间体缩合,脱保护,成盐得到终产物西格列汀。结果:以总收率36%合成西他列汀。结论:该合成路线具有步骤少、操作简便、收率高、立体选择性好、反应条件温和的特点。

【参考文献】

相关期刊论文 前2条

1 丁明;姜涛;;治疗2型糖尿病新药——磷酸西他列汀[J];中国药房;2008年01期

2 吕承林;沈方亮;孙鑫哲;张兴贤;;2型糖尿病药物磷酸西他列汀的合成[J];中国新药杂志;2014年13期

相关硕士学位论文 前1条

1 黄成燕;西他列汀的合成研究[D];南京理工大学;2010年

【共引文献】

相关期刊论文 前5条

1 宋玮;;糖尿病的治疗药物与进展[J];天津药学;2011年02期

2 蒋兰琴;;药物治疗糖尿病的研究进展[J];医药与保健;2014年02期

3 王建塔;张毅;朱高峰;毛远湖;汤磊;;磷酸西他列汀的合成[J];中国医药工业杂志;2011年08期

4 吴晓鸿;;西他列汀联合格列齐特治疗老年2型糖尿病的疗效观察[J];中国校医;2012年10期

5 吕飞;欧阳雪宇;李瑞丰;赵静雪;魏永燕;;涉及西他列汀的中国专利申请分析与预警[J];中国医药生物技术;2015年03期

相关硕士学位论文 前7条

1 叶飞;西他列汀新合成方法探究[D];西安建筑科技大学;2011年

2 黄成燕;西他列汀的合成研究[D];南京理工大学;2010年

3 李佳明;3-三氟甲基-5，6，7，8-四氢-[1，2，4]三唑-[4，，3-a]并吡嗪盐酸盐合成工艺研究[D];南京理工大学;2010年

4 夏铃洁;绿色Barbier反应及西他列汀侧链合成工艺的研究[D];浙江大学;2012年

5 王璐;转氨酶ATA117在大肠杆菌中的高效重组表达及催化制备西他列汀[D];浙江大学;2014年

6 段丽君;磷酸西他列汀中间体的合成工艺研究[D];浙江大学;2013年

7 毛旭东;高脂肪饲料诱导糖尿病小鼠模型最短诱导周期的确定[D];上海交通大学;2014年

【二级参考文献】

相关期刊论文 前10条

1 张石革,马国辉,宋非;“餐时血糖调节剂”——非磺酰脲类降糖药的作用优势和应用[J];中国医药导刊;2005年03期

2 滕香宇;;格列奈类促胰岛素分泌剂治疗2型糖尿病[J];世界临床药物;2005年12期

3 黄世杰;;二甲双胍在2型糖尿病初始药物治疗中的作用:亚洲-太平洋地区展望[J];国际药学研究杂志;2007年05期

4 杨倩倩;苏清地;;2型糖尿病降糖药物临床应用概述[J];海峡药学;2008年05期

5 王维德;王宁辉;黄颖芬;;酮的不对称还原研究进展[J];化学工业与工程;2007年03期

6 靳通收;赵瑞巧;王爱卿;杜超;;水中“一锅”合成7,7-二甲基-4-(3-氯苯基)-5-氧代-3,4,5,6,7,8-六氢香豆素的洁净方法[J];化学试剂;2006年10期

7 肖志强,毛晓林,朱春娥;浅析抗糖尿病药物发展现状[J];世界最新医学信息文摘;2002年06期

8 舒麒麟;实验室环境污染与防治对策[J];实验室研究与探索;2003年03期

9 赵静国,王亚林;丙二酸亚异丙酯衍生物的合成研究[J];武汉化工学院学报;2002年03期

10 崔建国,晏日安,曾陇梅;酮的不对称还原[J];有机化学;1998年06期

【相似文献】

相关期刊论文 前10条

1 肖美添;张亚武;黄雅燕;叶静;;重组基因工程菌在不对称还原羰基化合物中的应用[J];生物加工过程;2009年03期

2 张芳;王e

本文编号：2574243