RGD修饰的线粒体靶向长循环脂质体的制备及初步体外评价

发布时间：2020-02-18 08:05

【摘要】：以前药三苯基膦(TPP)-白藜芦醇(1)为模型药,采用薄膜分散法制备RGD修饰的线粒体靶向长循环脂质体(RLP-TPP-1脂质体)。首先将TPP与抗肿瘤药1共价结合得到线粒体靶向前药TPP-1,然后将其包载于脂质双分子层中,最后通过后插法在脂质体表面连接长循环的聚乙二醇(PEG)和细胞靶向肽RGD。所得RLP-TPP-1脂质体呈球形,分布均匀,平均粒径(128.1±3.4)nm,ζ电位(-20.28±1.68)mV,包封率(75.6±0.8)%。体外细胞毒性试验表明,空白脂质体对表面过表达anb3受体的MDA-MB-231细胞无明显毒性,但载药脂质体对MDA-MB-231细胞的增殖具有明显抑制作用,且呈浓度依赖性。其中,RLP-TPP-1组IC50值最低(4.95mmol/L)。细胞摄取试验表明,孵育4 h后,肿瘤细胞对RGD修饰脂质体的摄取显著高于未修饰脂质体组。采用JC-1染色法考察制品的线粒体靶向作用,结果显示RLP-TPP-1脂质体组线粒体靶向效果最佳,凋亡细胞增多。

【参考文献】

相关期刊论文 前3条

1 黄发珍;姜晓淳;胡青;朱亚勤;程亮;程丽芳;陈大为;;配体多肽GE11修饰的阿霉素靶向脂质体的制备及表征[J];中国新药杂志;2013年17期

2 魏霖;周有霞;程丽芳;程亮;陈大为;;RGD修饰的多柔比星脂质体的制备及体外抗肿瘤活性[J];中国医药工业杂志;2013年09期

3 柯学;王长江;严菲;;滤膜法测定多西紫杉醇脂质体的包封率[J];中国现代应用药学;2008年04期

【共引文献】

相关期刊论文 前10条

1 段佳;程丽芳;丁伯美;严秀云;陈大为;;RGD修饰的线粒体靶向长循环脂质体的制备及初步体外评价[J];中国医药工业杂志;2017年04期

2 李霞;田仁德;许琦;郭凤凤;刘卫;;神经酰胺ⅢB纳米脂质体的制备及功效评价[J];日用化学工业;2016年09期

3 聂华;赵莹;叶小玲;丘明建;廖勇涛;何志龙;张声源;;葡萄糖修饰脑靶向紫杉醇脂质体包封率测定方法的比较[J];中国实验方剂学杂志;2016年23期

4 李菲;王建筑;毕研平;刘辉;赵庆元;;叔丁醇-水共溶剂体系冻干法制备多西紫杉醇脂质体[J];中国药学杂志;2016年04期

5 梁双红;胡海梅;;阳离子类脂基因转染效率影响因素的研究进展[J];中国新药杂志;2015年22期

6 李菲;郝吉福;王建筑;毕研平;郭丰广;高雯雯;;利用叔丁醇-水共溶剂体系跨膜梯度法制备盐酸阿霉素纳米脂质体[J];中国新药杂志;2014年15期

7 李洪英;肖衍宇;苏志桂;陈熙;平其能;;瘤内注射用阳离子型紫杉醇乳脂体的制备及体外性质评价[J];中国新药杂志;2011年19期

8 栗婕;柯学;;甘草次酸修饰多西紫杉醇脂质体的制备和体外抑瘤效果[J];药学与临床研究;2011年03期

9 高媛媛;张维农;;脂质体的制备与检测方法研究进展[J];武汉工业学院学报;2010年03期

10 ;药物分析(Ⅰ)[J];分析试验室;2010年09期

【二级参考文献】

相关期刊论文 前4条

1 董青;谢操;陆伟跃;李莹;刘敏;;叶酸修饰多柔比星聚合物胶束的制备及体外抗肿瘤活性评价[J];中国医药工业杂志;2011年07期

2 汤s，

本文编号：2580661