ZM323881合成工艺的研究

发布时间：2020-03-25 03:54

【摘要】：ZM323881是一种新型、有效、选择性的VEGFR-2抑制剂,也是VEGF调控血管新生的酪氨酸激酶功能受体。通过阻断肿瘤转移和肿瘤血管生成重要的独立信号通路来抑制肿瘤的生长,达到抗癌的效果。ZM323881的合成路线尚未报道,目标产物及各步中间体国内市场销售少,且价格昂贵,无法满足市场的需求。因此我们受合作方的委托,对ZM323881的合成路线进行设计与工艺研究,开发出实验室工艺,合成ZM323881目标产物,并为其衍生物的研究奠定基础,同时为多种治疗癌症的药物研发和癌症的治疗方法提供了思路,具有很高的研究意义。通过查阅相关文献,并结合自身实验室的条件,设计了目标产物的合成路线并进行了工艺优化。最终得到了一条合成ZM323881的最佳合成路线。以4-溴-2-氨基苯甲酸、氯甲酸甲酯、2-甲基-4-氟苯酚和醋酸甲脒为原料,经过环合、取代、氯代、保护、硝化、还原、水解一系列反应生成目标产物ZM323881,总收率为29.4%,得到的目标产物粗品经过丙酮重结晶,得到纯品。ZM323881及其相关中间体都经过了质谱,核磁,熔点测试等进行了结构分析和表征。
【图文】：

凡德他尼

图 3 琥珀酸瓦他拉尼Figure 3 vatalanib succinate 4）是喹啉衍生物，由卫材著延长放射碘疗法不耐受分化型甲状腺癌和晚期肾肝细胞癌的实验已进入 III 瘤、黑素瘤、胆道癌和大图 4 乐伐替尼甲磺酸盐Figure 4 lenvatinib mesylate
【学位授予单位】：贵州大学
【学位级别】：硕士
【学位授予年份】：2019
【分类号】：R914.5

【参考文献】

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本文编号：2599351