载多西紫杉醇纳米胶束抑制小鼠Lewis肺癌作用研究

发布时间：2020-03-31 08:50

【摘要】：作为抗癌药物的多西紫杉醇对乳腺癌,非小细胞肺癌,卵巢癌等多种癌症均有一定疗效。但由于药物自身剂量依赖性所带来的骨髓抑制以及过敏反应,使其临床使用受到限制。此外,上市的多西紫杉醇制剂使用时需现配现用,稳定性较差,生物相容性较低,缺乏对肿瘤组织的特异性靶向性,这些都在一定程度上限制了药物疗效的发挥。基于上述问题,许多研究者尝试利用新型给药系统,如纳米粒子,脂质体,纳米胶束,树状大分子的优势来弥补多西紫杉醇上市制剂的不足,进而提高药效。本实验自主设计合成了两嵌段聚合物聚乙二醇单甲醚-聚乳酸(mPEG-PLA)及具有pH敏感性的三嵌段聚合物聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-聚-β-氨基酯(mPEG-PLA-PBAE),分别利用聚合物对多西紫杉醇进行包载制备纳米胶束,并对其理化性质,体外细胞活性,体内抗肿瘤活性,及其抗肿瘤机制进行了初步研究。材料合成中以聚乙二醇单甲醚(mPEG)为引发剂,通过开环聚合反应与聚乳酸(D,L-LA)接合形成两嵌段聚合物mPEG-PLA(PELA),其端基丙烯酰氯活化后加入1-氨基-4-甲基，

本文编号：2608851