吡咯的多组分合成方法及生物活性研究和氨基丙二腈参与的不对称迈克尔加成反应研究

发布时间：2020-04-04 23:17

【摘要】：本论文主要围绕以下三个部分开展:第一部分对近年来使用多组分方法合成吡咯核心结构的文章进行综述,依据底物结构类型进行分类叙述,对各种反应方法的优缺点归纳整理,并详细地总结了吡咯的多组分合成方法的发展概况。第二部分从微生物和中草药两方面来源对目前已发现的乙酰胆碱酯酶抑制剂进行了简单综述,对出自不同来源的抑制剂的活性指数进行了总结归纳。在此之后,基于组内方法发展合成了一系列多取代的吡咯化合物,并对其抑制乙酰胆碱酯酶的生物活性进行了测试。实验数据表明我们所合成的吡咯化合物具有良好的乙酰胆碱酯酶抑制活性。第三部分对小分子催化的不对称迈克尔加成反应进行了简要总结整理,并基于本组之前的工作基础,对α-氨基丙二腈与α,β-不饱和醛的不对称迈克尔加成反应进行了尝试,得到了一些初步的研究结果。
【图文】：

分子式为 C4H5N，是一种具有芳香性的五元环状有机化合物（图具有坚果味，常温下是一种无色液体，暴露在空气中易被氧化，导致颜图 1.1 吡咯结构式吡咯作为自然界最重要的杂环之一，，该结构单元不仅广泛存在于各种天子中，例如血红蛋白，叶绿素，维生素 B12，L-色氨酸，生物碱[1]，以有生物活性的次生代谢物，而且是许多高生物活性分子中的重要组成具有抗分支杆菌[2]、抗疟[3]、抑制 HIV[4]、肝保护[5]、抗氧化[6]、抗肿的分子。对应分子的特殊生物活性也极大地促进了相应药物开发，推动含吡咯结构的药物分子的发现，比如抗高胆固醇药物阿托伐他汀，抗炎汀，以及抗癌药舒尼替尼等（图 1.2）。此外，含吡咯的化合物还可以殊的颜料[8]和杀虫剂[9]等。

图 1.3 一些吡咯合成的经典反应多化学家们的不懈努力，人类在吡咯环构筑方法的进展，但随着“可持续发展”、“绿色化学”及涉及含吡咯结构化合物功能性研究方面对于大合成工作者继续不断探索吡咯环的合成新方应的介绍
【学位授予单位】：兰州大学
【学位级别】：硕士
【学位授予年份】：2018
【分类号】：R914

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本文编号：2614192